Миртазапин: инструкция по применению, отзывы врачей, цена

Миртазапин: инструкция по применению, отзывы врачей, цена

Миртазапин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Миртазапин — это препарат против депрессии, оказывающий комбинированное воздействие на ЦНС.

Синтезирован этот антидепрессант в 1994 году известной фармацевтической компанией Organon International, которая производит и продает лекарственные средства актуальные для гинекологии, психиатрии, эндокринологии и других сфер медицины.

Относится миртазапин к группе НаССА (норадренергических и специфических серотонинергических антидепрессантов).

В чистом виде миртазапин представляет собой белый или слегка розоватый кристаллический порошок с молекулярной массой 265,36.

Выпускается он в виде таблеток, которые содержат 15, 30, 45 мг. действующего вещества и дополнительные ингредиенты (производные лактозы, кремния, титана, магния, крахмала).

Производится препарат под двумя торговыми марками:

  • миртазапин сандоз (Германия) по цене 830-1020 рублей;
  • миртазапин канон , инструкция по применению которого и состав лекарства аналогичны немецкому средству, однако стоимость отечественного аналога дешевле — 530-720 рублей.

Фасуются пилюли с антидепрессантом в блистеры, которые упаковываются по 1-6 в картонные коробки.

Таким образом, купить миртазапин в россии от фирмы Канон можно в количестве от 10 до 60 штук.

Немецкое лекарство изготавливается в дозах 15, 30 и 45 мг. и выпускается по 20 штук в пачке.

Фармакологическое действие препарата

Основывается на его свойстве активизировать серотонинергическую и адренергическую передачу нервных импульсов.

Этот механизм действия лекарства позволяет нормализовать настроение у пациентов с его стойкими нарушениями.

Адсорбция антидепрессанта из пищеварительной системы происходит быстро, а через два часа после приема его биодоступность достигает 50%, максимальное накопление в плазме крови наступает на 3-4 сутки от начала терапии.

Выводится миртазапин через почки (45%) и кишечник (15%), медленно — в течение 20-42 часов.

Показания к применению

  1. Депрессии различного генеза (происхождения).
  2. Тревожные расстройства.
  3. Аффективные вспышки.
  4. Панические расстройства.
  5. Обсессивно-компульсивные нарушения.
  6. Посттравматические дисфункции.
  7. Психомоторные и эмоциональные нарушения поведения.
  8. Расстройства аппетита (анорексия).
  9. Неврозы, истерии, неврастении.
  10. Нарушения засыпания (инсомния), бессонница, кошмарные сны.

Инструкция по применению

Лучше всего принять таблетку перед сном, дозировку препарата назначает врач. В зависимости от течения и вида заболевания она может составлять 15, 30, 45 мг.

Тактика лечебной терапии предусматривает постепенное увеличение дозы препарата до необходимой, с интервалом не менее 4-5 дней. А через две недели от начала терапии дозу можно еще раз повысить, но максимально только до 80 мг. в сутки.

Особенности антидепрессанта

Миртазапин является препаратом, который ученые признали одним из лучших при использовании в лечении депрессий несколькими средствами, так как он хорошо сочетается с венлафлаксином, бупропионом, флуоксетином.

Производитель не рекомендует прием препарата с лекарствами из ряда ИМАО (ингибиторов моноаминоксидазы).

На резкую отмену миртазапина пациенты реагируют остро (возникает ряд неприятных симптомов), поэтому препарат отменяют постепенно, в течение 12-14 дней.

Это лекарственное средство нельзя применять вместе с алкоголем, так как могут развиться серьезные (опасные для жизни) проблемы со здоровьем.

Назначать лекарство людям, чья профессия требует остроты внимания и его длительной концентрации нужно очень осторожно и под врачебным контролем.

Прием этого антидепрессанта в пожилом возрасте способен уменьшить тревожность, улучшить работу интеллекта, нормализовать сон.

Применение миртазапина помогает стабилизировать эмоциональный фон при абстинентом синдроме и лечении от алкогольной зависимости .

Курс миртазапина снижает количество панических атак вдвое.

Препарат хорошо переносится пожилыми людьми.

Лечение этим антидепрессантом прекращают, если после его 6-8 недельного применения в состоянии пациентов не наблюдается положительной динамики.

Побочные реакции

  • Заторможенность, рассеянность, сонливость
  • Мигрень, головные боли, головокружения
  • Тремор конечностей, судороги
  • Безразличие и апатия
  • Враждебность, гневливость, маниакальное состояние
  • Угнетение кроветворной функции (изменения в анализах крови)
  • Повышение аппетита, увеличение веса
  • Нарушения сердечного ритма
  • Диспепсические расстройства
  • Гингивиты, стоматиты.

Такие реакции также приходятся на первые несколько недель лечения препаратом, обычно они уменьшаются или проходят совсем к 3-4 неделе.

Противопоказания

  1. Дисфункции печени и почек
  2. Эндокринные патологии (сахарный диабет, гипотиреоз и др.)
  3. Эпилепсия
  4. Глаукома (закрытоугольная)
  5. Беременность и кормление
  6. Детский возраст, до 15 лет.

Эффективность антидепрессанта

Превосходство применения миртазапина над другими средствами в лечении депрессивных расстройств обуславливается его психотропными, анксиолитическими, седативными и гипнотическими свойствами и лучшей переносимостью.

Препарат улучшает настроение, снимает тревогу, панику, страхи и фобии, нормализовывает сон и вегетативную систему. А в сравнении с Циталопрамом, Сертралином, Пароксетином, Флуоксетином прием антидепрессанта быстрее приводил к нужному результату.

Хорошо миртазапин зарекомендовал себя в лечении соматоформных расстройств.

Курс этого антидепрессанта помогал избавиться от депрессий (в 50-60% случаев) пациентам, которым другие препараты не помогли.

Ученые эффективно применили этот препарат для лечения депрессий у людей, перенесших инфаркт, онкологических пациентов, невротических больных.

Елена, 45 лет:

Единственное, вставать утром первые недели было тяжко, минут сорок приходила в себя, но по мере привыкания это прошло.

В целом я довольна, лекарство недешевое, лечиться долго, но я от своих проблем избавилась.

Иван, 25 лет:

Цена, качество на уровне. Главное, что депрессия прошла, живу как человек, радуюсь и огорчаюсь, но в меру — без застревания.

Ксения, 45 лет:

Вскоре я и совсем забыла о своих нервных расстройствах. После отмены лекарства было пару неприятных дней (тошнило, слабость), потом все наладилось. Я трезвенница с нормальной психикой, с любящим мужем и славной четырехлетней дочкой!

  1. Ремерон , основное действующее вещество — миртазапин, лечебный эффект направлен на борьбу с депрессиями, тревожностью, бессонницей. Стоимость — 620-780 руб.
  2. Каликста , лечит депрессивные расстройства легкой и средней степени. Принимается под наблюдением психиатра, особенно в 1-2-ю неделю. Цена 950-1070 руб.
  3. Миасер , основа лекарства — гидрохлорид меансерина, выпускается по 10, 30, 60 мг., стоимость его 180-350 руб.
  4. Асентра (гидрохлорид сертралина), изготавливается в таблетках по 50 и 100 мг., цена 650-730 руб.
  5. Азафен , основной компонент пипофезин (25 мг.), назначается при различных депрессивных расстройствах, стоит от 430 до 516 руб.
  6. Миртазонал , джейнерик миртазапина от исландской фармакологической фирмы, действует также как оригинальный препарат, цена 340-870 руб.

Миртазапин

В состав таблеток входит активный компонент миртазапин.

Дополнительные составляющие: лактоза, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, титана диоксид, полиэтиленгликоль и другие.

Форма выпуска

Выпускается Миртазапин в форме таблеток 15мг, 30мг, 45мг, по 20 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антидепрессивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной компонент препарата – это активный центральный пресинаптический антагонист α2-рецепторов, способный повышать норадренергическую и серотонинергическую передачи в нервную систему. Серотонинергическая передача усиливается через 5-НТ1-рецепторы, так как миртазапин может блокировать 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы. Также препарат способен блокировать Н1-рецепторы, чем и определяется его седативный эффект. Для терапевтических доз Миртазапина не характерна антихолинергическая активность или негативное влияние на сердечно-сосудистую систему.

После принятия внутрь препарат быстро и полноценно всасывается, обладая 50% биодоступностью. Максимальная концентрация в составе плазмы крови достигается в течение 2 ч. Около 85% миртазапина вступает в связь с белками плазмы крови. Достижение стабильной концентрации отмечается спустя 3-4 суток, затем аккумуляция проходит. Фармакокинетические показатели препарата обладают линейной зависимостью от принятой дозы. Употребление еды не влияет на фармакокинетику активного вещества.

Для Миртазапина характерен активный метаболизм с образованием нескольких метаболитов. Выведение препарата из организма происходит с мочой и калом.

Показания к применению

Основными показаниями для назначения Миртазапина являются различные формы депрессивных состояний.

Противопоказания к применению

Лекарство не рекомендовано к применению при:

  • высокой чувствительности к миртазапину и прочим компонентам;
  • одновременном применении с ингибиторами МАО.

Побочные эффекты

При лечении пациентов с депрессией отмечено проявление симптомов, которые характерны для этого заболевания. Поэтому сложно определить их связь с приёмом лекарства или проявлением болезни.

Особенно часто возникают побочные реакции в виде: сонливости, седации, сухости во рту, увеличения массы тела, повышения аппетита, повышенной утомляемости и головокружения.

Также не исключено развитие отклонений, связанных с деятельностью крови и лимфатической, сердечно-сосудистой, пищеварительной, эндокринной, нервной системы, метаболизма и так далее.

Возможно развитие психических нарушений: проблем со сном, спутанности сознания, беспокойства, ночных кошмаров, мании, галлюцинаций и другого.

Общие нарушения: возникновение периферических отёков и повышенной утомляемости.

Инструкция на Миртазапин (Способ и дозировка)

Как указывает инструкция на Миртазапин, для взрослых пациентов эффективная суточная дозировка обычно составляет 15–45 мг. Начинают лечение с дозы в 15 или 30 мг. Количество приёмов распределяется в зависимости от установленного дозирования.

Терапевтический эффект Миртазапина проявляется спустя 1–2 недели с начала лечения. Если в течение этого времени улучшения не происходит, возможно повышение дозы. Дальнейшее отсутствие положительных изменений требует отмены препарата.

Принимать таблетки рекомендуется в определённое время, лучше всего перед сном. Однако допускается разделение суточной дозы на 2 приёма, например, утром и вечером, но большую часть принимать на ночь. При этом таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Продолжительность терапии может составлять более 6 месяцев, пока не будут устранены симптомы заболевания.

Лечение Миртазапином прекращается постепенно, что позволяет избежать развития синдрома отмены.

Передозировка

В случаях передозировки возможно развитие лёгких нежелательных симптомов. Не исключено: угнетение нервной системы, дезориентация, продолжительная седатация, тахикардия, незначительная артериальная гипо— или гипертензия.

Но также сохраняется вероятность развития тяжёлых последствий, когда дозировка значительно превышает терапевтическую или при смешанном лечении другими средствами.

Читать еще:  Аутотренинг: что это такое, кому показан и как проводится

При этом промывают желудок, принимают Активированный уголь и проводится соответствующая симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненных функций организма.

Взаимодействие

Во время лечения Миртазапином необходимо отказаться от применении ингибиторов МАО. Кроме того, после окончания лечения нужно воздержаться от их использования ещё в течение 2 недель.

Сочетание Миртазапина и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, серотонинергических активных веществ, например: L-триптофана, Триптана, Трамадола, Линезолида, Венлафаксина, Лития и препаратов, содержащих зверобой, способно вызвать эффекты, обусловленные серотонином. Поэтому нужно соблюдать осторожность и постоянно контролировать состояние пациента.

Препарат усиливает седативное действие бензодиазепинов и прочих седативных препаратов.

Одновременное лечение Карбамазепином, Фенитоином, индукторами CYP 3A4 повышают клиренс Миртазапина почти в 2 раза, что приводит к снижению его концентрации в составе плазмы крови. Поэтому после отмены этих препаратов может потребоваться снижение дозирования Миртазапином.

При этом мощный ингибитор CYP 3A4 Кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые средства, Эритромицин, Циметидин или Нефазодон повышают концентрацию Миртазапина, что требует корректировки дозы в сторону снижения.

Совместный приём Пароксетина, Амитриптилина, Рисперидона не оказывает особого влияния на организм из-за отсутствия значительного лекарственного взаимодействия.

Условия продажи

Отпускается Миртазапин по рецепту.

Условия хранения

Для хранения лекарства требуется сухое, тёмное и прохладное место, недоступное детям.

Миртазапин (Mirtazapine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Миртазапин

Химическое название

1,2,3,4,10,14b-Гексагидро-2-метилпиразино[2,1-a]пиридо[2,3-с][2]бензазепин; рацемическая смесь (+)- и (-)-энантиомеров

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Миртазапин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Миртазапин

Кристаллический порошок от белого до кремового цвета, слабо растворимый в воде. Молекулярная масса 265,36.

Фармакология

Блокирует центральные пресинаптические и постсинаптические альфа2-адренергические тормозные рецепторы, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу. Является сильным антагонистом серотониновых 5-HT2— и 5-HT3-рецепторов, практически не взаимодействует с 5-HT— и 5-HT1B-рецепторами. Миртазапин является также сильным антагонистом гистаминовых H1-рецепторов, что обусловливает его седативный эффект. Слабо влияет на альфа1-адренорецепторы и холинорецепторы. Действие на периферические альфа1-адренергические и мускариновые рецепторы обусловливает развитие ортостатической гипотензии и антихолинергических эффектов.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушение сна (особенно в виде ранних пробуждений), снижение массы тела, суицидальные мысли и лабильность настроения. В клинических условиях проявляются анксиолитические и снотворные свойства, поэтому миртазапин эффективен при тревожных депрессиях. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 1–2 нед лечения.

Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь, прием пищи практически не влияет на скорость и полноту всасывания. Cmax достигается через 2 ч, абсолютная биодоступность — около 50%. Css в плазме достигается в течение 5 дней и пропорциональна дозе в интервале доз 15–80 мг. При концентрациях 0,01–10 мкг/мл на 85% связывается с белками крови. Основные пути биотрансформации — деметилирование и гидроксилирование с последующей конъюгацией метаболитов с глюкуроновой кислотой. Изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 цитохрома Р450 участвуют в образовании 8-гидрокси-метаболита миртазапина, CYP3A4 — в образовании N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Некоторые метаболиты фармакологически активны, но их концентрация в плазме очень мала. Выводится с мочой (75% дозы) и фекалиями (15%). (−)-Энантиомер выводится в 2 раза медленнее, чем (+)-энантиомер. Т1/2 составляет 20–40 ч (у мужчин — 26 ч, у женщин — 37 ч). Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Применение вещества Миртазапин

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием с ингибиторами МАО .

Ограничения к применению

Эпилепсия и органические поражения головного мозга (возможно развитие судорожных состояний); заболевания сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда); цереброваскулярные заболевания ( в т.ч. ишемические атаки в анамнезе); артериальная гипотензия и состояния, предрасполагающие к гипотензии ( в т.ч. дегидратация и гиповолемия); лекарственная зависимость и склонность к злоупотреблению психоактивных ЛС (в анамнезе); мания, гипомания; нарушение мочеиспускания, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы; острая закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление; сахарный диабет; печеночная и/или почечная недостаточность; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований по применению у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. В экспериментальных исследованиях репродукции у животных при введении миртазапина беременным крысам и кроликам в дозах до 100 мг/кг и 40 мг/кг соответственно (в 20 и 17 раз превышают МРДЧ , рассчитанную в мг/м 2 ) тератогенного действия не выявлено. Однако у самок крыс, получавших миртазапин, было отмечено увеличение постимплантационных потерь, снижение веса детенышей при рождении и увеличение смертности детенышей в первые 3 дня лактации. Причина отмеченных явлений неясна, они наблюдались при дозах, в 20 раз превышающих МРДЧ , но не были отмечены при дозах, эквивалентных 3 МРДЧ .

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Побочные действия вещества Миртазапин

По результатам контролируемых испытаний продолжительностью 6 нед прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов примерно 16% из 453 пациентов, получавших миртазапин, в сравнении с 7% из 361 пациента, получавших плацебо. Побочные эффекты, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, связанные с прекращением лечения и признанные обусловленными миртазапином (т.е. наблюдавшиеся на фоне лечения миртазапином по крайней мере в 2 раза чаще по сравнению с плацебо), включают следующие: сонливость 10,4% (2,2%), тошнота 1,5% (0%).

Далее представлены побочные эффекты, которые наблюдались в кратковременных (6 нед) плацебо-контролируемых испытаниях в 1% и более случаев и были более частыми, чем в группе плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо). Следует иметь в виду, что эти данные не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к. состояние пациентов и другие факторы отличаются от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Приведенные цифры частоты встречаемости побочных эффектов могут отличаться от полученных другими клиническими исследователями, однако они могут дать врачу сведения относительного вклада самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС) в развитие побочных эффектов в изучаемой популяции.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость 54% (18%), астения 8% (5%), головокружение 7% (3%), необычные сновидения 4% (1%), нарушение процесса мышления 3% (1%), тремор 2% (1%), спутанность сознания 2% (0%).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту 25% (15%), повышение аппетита 17% (2%), запор 13% (7%).

Прочие: повышение массы тела 12% (2%), гриппоподобный синдром 5% (3%), боль в спине 2% (1%), миалгия 2% (1%), учащение мочеиспускания 2% (1%), периферические отеки 2% (1%), диспноэ 1% (0%).

Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях по меньшей мере у 1% пациентов, получавших миртазапин, и наблюдавшиеся реже, чем в группе плацебо: головная боль, инфекция, боль в груди, сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота, диспепсия, диарея, метеоризм, понижение либидо, гипертензия, фарингит, ринит, потливость, амблиопия, тиннит, извращение вкуса.

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС и седативное действие анксиолитиков бензодиазепиновой структуры.

Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены.

Индукторы или ингибиторы ферментов метаболизма могут изменять концентрацию миртазапина в крови.

У здоровых добровольцев индуктор цитохрома P450 — фенитоин (200 мг ежедневно) — при одновременном приеме с миртазапином (30 мг ежедневно ) повышал клиренс миртазапина в 2 раза, что приводило к снижению плазменной концентрации миртазапина на 45%.

Карбамазепин — индуктор цитохрома P450 (по 400 мг дважды в день) — при одновременном приеме с миртазапином (по 15 мг дважды в день) повышал клиренс миртазапина в 2 раза, что приводило к снижению плазменной концентрации миртазапина на 60%. В случае назначения фенитоина, карбамазепина или других индукторов печеночного метаболизма (например рифампицина) пациентам, находящимся на лечении миртазапином, может потребоваться увеличение дозы миртазапина.

Циметидин — слабый ингибитор CYP1A2 , CYP2D6 и CYP3A4 — при приеме здоровыми добровольцами (по 800 мг дважды в день) совместно с миртазапином (30 мг ежедневно ) повышал AUC миртазапина в равновесном состоянии более чем на 50%. Доза миртазапина может быть снижена с началом сопутствующего лечения циметидином или повышена, когда лечение циметидином будет закончено.

У здоровых добровольцев прием мощного ингибитора CYP3A4 кетоконазола (по 200 мг дважды в день в течение 6,5 дня) и однократной дозы миртазапина приводил к повышению Cmax и AUC миртазапина примерно на 40 и 50% соответственно.

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении миртазапина с такими сильными ингибиторами CYP3A4 , как азоловые противогрибковые средства, ингибиторы ВИЧ-протеазы, эритромицин и нефазодон.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности миртазапина.

Миртазапин (30 мг/сут) в равновесном состоянии вызывал небольшое, но статистически значимое повышение МНО у здоровых добровольцев, получавших варфарин. Рекомендуется мониторировать МНО в случае одновременного лечения варфарином и миртазапином.

Передозировка

Симптомы: заторможенность, сонливость, дезориентация, тахикардия, галлюцинации, увеличение или снижение АД .

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Миртазапин

При назначении антидепрессантов больным шизофренией или другими психотическими расстройствами возможно усиление психотической симптоматики. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза может наблюдаться инверсия аффекта с развитием мании. Учитывая возможность суицидальных тенденций, следует назначать лишь небольшое количество таблеток.

Читать еще:  Всд при беременности: причины, как проявляется и лечится

Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные способы контрацепции.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя. Следует соблюдать осторожность, назначая бензодиазепины одновременно с миртазапином.

Отмену лечения проводят, постепенно уменьшая дозу и/или увеличивая интервалы между приемами. Резкая отмена после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и общему ухудшению самочувствия.

При появлении желтухи, симптомов инфекционных заболеваний или изменении картины крови лечение прерывают.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Миртазапин Канон — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Дозировка 15 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: миртазапин 15 мг, в виде миртазапина гемигидрата 15,5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 40 мг, кроскармеллоза натрия 6,5 мг, маннитол 33 мг, магния стеарат 1 мг, повидон 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 37,5 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II фиолетовый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 0,6 мг, краситель индигокармин 0,24 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,16 мг.

Дозировка 30 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: миртазапин 30 мг, в виде миртазапина гемигидрата 31 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 80 мг, кроскармеллоза натрия 13 мг, маннитол 66 мг, магния стеарат 2 мг, повидон 14 мг, целлюлоза микрокристаллическая 75 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II фиолетовый 8 мг, в том числе: поливиниловый спирт 3,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,616 мг, тальк 1,184 мг, титана диоксид 1,2 мг, краситель индигокармин 0,48 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,32 мг.

Дозировка 45 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: миртазапин 45 мг, в виде миртазапина гемигидрата 46,5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 120 мг, кроскармеллоза натрия 19,5 мг, маннитол 99 мг, магния стеарат 3 мг, повидон 21 мг, целлюлоза микрокристаллическая 112,5 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II фиолетовый 12 мг, в том числе: поливиниловый спирт 4,8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,424 мг, тальк 1,776 мг, титана диоксид 1,8 мг, краситель индигокармин 0,72 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,48 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой фиолетового цвета. На поперечном разрезе — почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика:

Фармакологические свойства

Миртазапин является антидепрессантом тетрациклической структуры с преимущественно седативным действием. Препарат наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов как неспособность испытывать удовольствие и радость потеря интереса (ангедония) психомоторная заторможенность нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса а также других симптомов: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Антидепрессивный эффект препарата обычно наступает через 1-2 недели лечения.

Фармакодинамика

Миртазапин является антагонистом пресинаптических α2-адренорецепторов в центральной нервной системе и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ1-рецепторы поскольку миртазапин блокирует 5-НТ2— и 5-НТ3-рецепторы. Считается что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью S(+)-энантиомер — блокируя α2— и 5-НТ2-рецепторы а R(-)-энантиомер — блокируя 5-НТ3-рецепторы.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H1-гистаминовым рецепторам.

Миртазапин обычно хорошо переносится. Практически не обладает м-холиноблокирующей активностью и в терапевтических дозах оказывает ограниченное воздействие на сердечно-сосудистую систему (например ортостатическая гипотензия).

Фармакокинетика:

Всасывание

После перорального приема препарата миртазапин быстро всасывается (биодоступность около 50%) достигая максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 2 часа.

Распределение

Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Стабильная концентрация вещества достигается через 3-4 дня и в дальнейшем она не меняется. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата.

Метаболизм

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Цитохром Р450-зависимые изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина в то время как изофермент CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметилмиртазапин фармакологически активен и по-видимому фармакокинетически подобен исходному соединению.

Выведение

Миртазапин выводится почками и через кишечник в течение нескольких дней. Средний период полувыведения составляет от 20 до 40 часов (редко до 65 часов). Более короткий период полувыведения наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Депрессивные состояния (в том числе ангедония психомоторная заторможенность бессонница раннее пробуждение снижение массы тела потеря интереса к жизни суицидальные мысли и лабильность настроения).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к миртазапину или к другим компонентам препарата;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

С осторожностью:

Коррекция режима дозирования и регулярный врачебный контроль необходимы для следующих категорий пациентов:

— у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом в редких случаях возможно развитие судорожных состояний);

— у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью;

— у пациентов с заболеваниями сердца (нарушение проводимости стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда);

— у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями (в том числе ишемическими атаками в анамнезе);

— у пациентов с артериальной гипотензией и состояниями предрасполагающими к гипотонии (в том числе дегидратация и гиповолемия);

— у пациентов злоупотребляющих лекарственными средствами с лекарственной зависимостью маниями гипоманиями.

Как и другие антидепрессанты миртазапин следует с осторожностью применять в следующих случаях:

— нарушения мочеиспускания в том числе при гиперплазии предстательной железы;

— острая закрытоугольная глаукома и повышенное внутриглазное давление;

Беременность и лактация:

Безопасность применения миртазапина во время беременности не установлена поэтому препарат Миртазапин Канон следует назначать во время беременности только в тех случаях когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода лечение следует проводить под контролем врача. Использование ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности особенно на поздних стадиях может увеличивать риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных.

Неизвестно выделяется ли миртазапин с грудным молоком поэтому применение препарата Миртазапин Канон в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать внутрь не разжевывая запивая небольшим количеством воды. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Период полувыведения миртазапина составляет 20-40 часов и поэтому препарат пригоден для приема один раз в сутки. Предпочтительнее принимать суточную дозу препарата за один прием перед ночным сном. Миртазапин можно также назначать для приема два раза в сутки поделив суточную дозу пополам (утром и на ночь).

Лечение препаратом Миртазапин Канон следует по возможности продолжать в течение 4-6 месяцев до полного исчезновения симптомов. После этого лечение можно постепенно отменять. Препарат начинает оказывать свое действие через 1-2 недели лечения. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 недели. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличить до максимальной дозы (45 мг). В случае отсутствия ответа на лечение еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 15 мг/сут или 30 мг/сут которую постепенно увеличивают при необходимости до 45 мг/сут.

Рекомендованная доза та же что и для взрослых. У пожилых пациентов чтобы добиться удовлетворительного и безопасного ответа на лечение увеличение дозы следует производить под непосредственным наблюдением врача.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью клиренс миртазапина может быть снижен. Это следует учитывать при назначении препарата этой категории пациентов.

Побочные эффекты:

У пациентов с депрессией наблюдается ряд симптомов обусловленных заболеванием поэтому иногда бывает трудно различить симптомы связанные с заболеванием и симптомы вызванные применением препарата.

При применении препарата возможно возникновение побочных эффектов.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов

Миртазапин (Mirtazapine)

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Антидепрессант тетрациклической структуры. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует серотониновые 5-HT2— и 5-НТ3-рецепторы, в связи с этим усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-HT1-рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует α2-адренорецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы. Умеренно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, оказывает седативное действие.

Мало влияет на α1-адренорецепторы и холинорецепторы; в терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.

В клинических условиях проявляется также анксиолитическое и снотворное действие, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли.

Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).

Читать еще:  Мизогиния: что это, симптомы и способы коррекции состояния

Режим дозирования

При приеме внутрь эффективная доза для взрослых составляет 15-45 мг/сут преимущественно 1 раз/сут перед сном. Дозу постепенно увеличивают до 30-45 мг/сут. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, обычно через 2-3 недели от начала лечения, однако прием следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. Если в течение 6-8 недель лечения терапевтического эффекта не отмечается, лечение следует прекратить.

Отмену миртазапина проводят постепенно.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, заторможенность, эмоциональная лабильность, изменения ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинез, гипокинезия.

Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения — гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: небольшое повышение аппетита и увеличение массы тела; в единичных случаях — отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боли в животе; в единичных случаях — повышение активности трансаминаз печени.

Со стороны половой системы: снижение потенции, дисменорея.

Прочие: кожные высыпания, крапивница, гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боли в спине дизурия.

Противопоказания

Почечная и печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к миртазапину.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение для детей

Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга, с нарушениями функции печени и/или почек, острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, с артериальной гипотензией, при нарушении мочеиспускания, обусловленном доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, при сахарном диабете.

У пациентов с шизофренией миртазапин может вызвать усиление бреда, галлюцинаций. При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза это состояние может перейти в маниакальную фазу.

Внезапное прекращение приема миртазапина после длительного лечения может вызвать тошноту, головную боль, ухудшение самочувствия.

Следует иметь в виду, что при появлении в период лечения таких симптомов как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит лечение следует прекратить и сделать клинический анализ крови.

При появлении желтухи прием миртазапина следует прекратить.

Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.

Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены.

В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении миртазапин усиливает седативный эффект производных бензодиазепина.

Описан случай развития гипертонического криза при одновременном применении с клонидином.

При одновременном применении с леводопой описан случай развития тяжелого психоза; с сертралином — случай развития гипомании.

При одновременном применении с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.

Миртазапин

Миртазапин – тетрациклический антидепрессант, который применяется при депрессии, тревожности, бессоннице, снижении аппетита, болевых синдромах.

Синонимы русские

Ремерон, Миртазонал, Мирзатен, Аванза, Зиспин.

Синонимы английские

Mirtazapine (Remeron, Mirtazonal, Mirzaten, Avanza, Zispin).

Метод исследования

Газовая хроматография-масс-спектрометрия (ГХ-МС).

Единицы измерения

Нг/мл (нанограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Как правильно подготовиться к исследованию?

  • Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
  • Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Согласно научным гипотезам, депрессивные расстройства наступают при дефиците норадреналина и/или серотонина в некоторых структурах головного мозга. В целях лечения данных патологий применяются препараты, «улучшающие настроение», – тимолептики.

Миртазапин – это антидепрессант, который может применяться в качестве успокоительного, снотворного, стимулирующего аппетит, противорвотного и антигистаминного средства. Препарат классифицируется как центральный агонист альфа-2-адренорецепторов, однако известно его влияние и на серотониновые, дофаминовые, гистаминовые и некоторые другие рецепторы. В основном он применяется в лечении депрессий, но также эффективен и при тревожных расстройствах, обсессивно-компульсивных нарушениях, панических атаках, посттравматических стрессовых расстройствах, анорексии, бессоннице, головной боли и мигрени.

Миртазапин быстро всасывается (биодоступность составляет около 50 %), достигая максимальной концентрации в плазме крови примерно через 2 часа. До 85 % препарата связывается с белками плазмы. При использовании 15-45 мг миртазапина в день стабильная концентрация вещества в плазме достигается к пятому дню регулярного приема. В терапевтических дозах показатели метаболизма миртазапина имеют линейную зависимость от введенного количества препарата. Средний период его полувыведения составляет 20-40 часов. Иногда, особенно у лиц пожилого возраста, отмечается и более длительный период полувыведения (до 65 ч.), а у молодых – более короткий. Длительный период полувыведения миртазапина позволяет принимать препарат 1 раз в сутки (на ночь). Основными путями его метаболизма являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Некоторые метаболиты миртазапина фармакологически активны и оказывает такое же фармакологическое действие, как и исходное вещество. Полностью препарат выводится примерно через 4 дня после прекращения приема, причем 85 % экскретируется с мочой, а 15 % – через желудочно-кишечный тракт. Около 4 % препарата может выделяться с мочой в неизмененном виде.

Миртазапин оказывает сравнительное быстрое наступление антидепрессивного эффекта, незначительное седативное действие, уменьшает тревожность, улучшает память и показатели внимания, имеет снотворный эффект, стимулирует аппетит. Он может применяться не только при депрессиях, но и при абстинентных синдромах в наркологии, для уменьшения болевого синдрома в онкологии, для коррекции нарушений настроения при психосоматических расстройствах. Препарат хорошо переносится пациентами с соматическими (сердечно-сосудистыми, онкологическими, иммунодефицитными) и неврологическими (эпилепсия, болезнь Альцгеймера) заболеваниями. Миртазапин обладает выраженным противоболевым действием при лечении депрессии с алгическим компонентом, мигрени и хронической головной боли напряжения и может быть использован в комплексной терапии у пациентов с хронической скелетно-мышечной болью.

Побочными эффектами от приема миртазапина могут быть сонливость, сухость во рту, увеличение массы тела, повышение аппетита, запоры, головокружение и повышенная утомляемость. В очень редких случаях возможны аллергические реакции, обмороки, миелодисплазия и агранулоцитоз. Зарегистрированы единичные случаи передозировки препаратом в сочетании с другими лекарствами, которые закончились летальным исходом. Лечение миртазапином, как и другими антидепрессантами, должно осуществляться под строгим наблюдением врача.

Определение концентрации миртазапина в крови не является обязательным при использовании препарата, однако позволяет контролировать терапевтически эффективную в каждом конкретном случае дозу лекарства, степень его взаимодействия с другими одновременно принимаемыми препаратами.

Для чего используется исследование?

  • Мониторинг концентрации препарата в крови;
  • оптимизация контроля за лечением с помощью коррекции дозы;
  • оценка лекарственного взаимодействия нескольких перпаратов;
  • диагностика передозировки;
  • выявление нарушений режима приема препарата.

Когда назначается исследование?

  • При монотерапии миртазапином или в комбинации с другими препаратами (в том числе связанными с сопутствующими заболеваниями и состояниями);
  • при наблюдении за пациентами с нарушением функции печени и почек, принимающими миртазапин;
  • при недостаточной эффективности применяемого препарата и решении вопроса о коррекции дозы;
  • при подозрении на несоблюдение пациентом режима приема препарата;
  • при подозрении на передозировку миртазапином (заторможенность, дезориентация, сонливость, галлюцинации, тахикардия, гипо- или гипертензия).

Что означают результаты?

Референсные значения: 5 — 100 нг/мл.

Результаты исследования анализируются лечащим врачом с учетом дозы миртазапина, режима его приема, возраста и пола пациента, клиники заболевания, сопутствующей патологии и наличия или отсутствия нежелательных явлений.

Что может влиять на результат?

  • Уровень миртазапина в крови снижают карбамазепин, фенитоин, рифампицин.
  • Повышают уровень миртазапина ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые средства, эритромицин, циметидин и нефазодон.
  • При печеночной и/или почечной недостаточности концентрация препарата в крови увеличивается в связи с нарушением его метаболизма и выведения.



Важные замечания

  • Миртазапин в дозе 30 мг 1 раз в сутки вызывает небольшое увеличение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, которых лечили варфарином. В связи с этим желательно контролировать его в случае сопутствующего применения варфарина с миртазапином.
  • Пациентам, принимающим миртазапин, рекомендовано регулярно проверять уровень натрия в крови и показатели функции печени и почек.
  • Недопустимо корректировать дозу и режим приема препарата самостоятельно, без участия врача.

Также рекомендуется

Кто назначает исследование?

Психиатр, клинический фармаколог.

Литература

  • Anttila SA, Leinonen EV (2001). «Areviewofthepharmacologicalandclinical profile of mirtazapine». CNS Drug Reviews — 7 (3): 249–64.
  • Shams M, Hiemke C, Härtter S. Therapeutic drug monitoring of the antidepressant mirtazapine and its N-demethylated metabolite in human serum. Ther Drug Monit. 2004 Feb;26(1):78-84.
  • Timmer CJ, Sitsen JM, Delbressine LP. Clinical pharmacokinetics of mirtazapine. ClinPharmacokinet 2000 Jun; 38(6):461-74.
  • Медведев В. Э. Миртазонал (миртазапин) в психиатрической практике: забытые и новые возможности. Обозрение психиатрии и медицинской психологии им. Бехтерева № 4. – 2011.
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector