Венлафаксин: инструкция по применению, цена, отзывы

Венлафаксин: инструкция по применению, цена, отзывы

Венлафаксин: инструкция по применению, отзывы пациентов, цена, аналоги

Этот препарат является антидепрессантом, т.е. способен нормализовать настроение у пациентов с его расстройствами (депрессиями, тревогами, паникой и т.п.).

Данное лекарство относительно новое, так как начало использоваться в психиатрии с 1993 года.

В настоящее время средства на его основе запатентованы и выпускаются фармакологическими предприятиями из различных стран, делают препарат и в России.

Относится антидепрессант венлафаксин к группе селективных ингибиторов захвата серотонина и норадреналина, т.е. данное лекарство способно на продолжительный срок «удерживать» эти гормоны в нервных клетках и таким образом сохранять хорошее настроение пациентам.

Действующее начало препарата — это венлафаксина гидрохлорид , который в чистом виде представляет собой кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Формула вещества — C17H27NO2, молекулярная масса 277,4 г/моль.

Венлафаксин содержит действующего вещества 37,5 или 75 мг., а дополнительных — 150 мг (желатин, оксид железа, целлюлоза, титан, этанол и др.).

После употребления этого антидепрессанта его максимальный уровень в крови достигается через 5-9 часов.

На усвоение вещества организмом не влияет прием пищи. Выводится лекарство в основном через почки в течение нескольких суток.

Хранить лекарство можно три года, при температуре не более 25°C.

Венлафаксин — это международное непатентованное название препарата, с аналогичным названием его выпускают только в России, а за рубежом лекарства, содержащие этот антидепрессант изготавливаются под различными брендами.

Венлафаксин от российских производителей можно купить в москве и регионах по цене от 250 до 389 рублей .

Он изготавливается только в таблетированной форме, фасуется по 30 штук (2 блистера по 15 единиц) в картонные коробки.

В России две фирмы-производителя этого антидепрессанта:

  • Алси Фарма, г.Москва;
  • Органика, г. Новокузнецк (Кемеровская область).

Венлафаксин органика от второго предприятия имеет аналогичный состав и форму выпуска с препаратом от Алсу Фарма, его стоимость также практически не отличается от оригинала.

Приобрести оба лекарственных средства можно только по рецепту врача .

Препараты зарубежного происхождения практически не отличаются от отечественного Венафлаксина:

  1. Алвента Велаксин , таблетированный препарат, расфасованный по 14 единиц в одном бластере, их в упаковке два, дозировка основного вещества — 37,5 мг., производитель — венгерский фармацевтический завод «Эгис», стоимость — 760-830 рублей. Цена на Авенту с пролонгированными свойствами (принимаемую раз в сутки) колеблится от 1800 до 2020 рублей.
  2. Велафлакс , лекарство дублирующее Венлафаксин, изготавливается в Хорватии (фирмой Плива Хрватска), дозируется по 37,5, 75,150 мг., стоит 630-790 рублей. Велафлакс, изготавливаемый в Индии (Ципла ЛТД), по стоимости немного дешевле хорватского.
  3. Венлаксор , антидепрессант производимый АО «Гриндекс» в Латвии, дозируется по 37,5 и 75 мг., цена его 650-950 рублей.
  4. Эфевелон . Препарат из Исландии от фирмы «Актавис», стоимостью 615-720 рублей.

Показания к применению

  1. Комплексная терапия депрессивных расстройств, высокого уровня тревожности, фобий и страхов.
  2. Профилактика обострений депрессий у пациентов с хроническими формами болезни в весенний и осенний период.
  3. Рекуррентное (часто повторяющиеся) депрессивное расстройство.

Имеются данные от всемирной организации гастроэнтерологов о нетрадиционном применении этого препарата для снижения веса у лиц, страдающих лишним килограммами или ожирением, т.е. для лиц с индексом массы тела в 27-30 ЕД., рассчитанной по формуле — вес/ рост (в кв.метрах).

Однако, диетологи и врачи не рекомендуют принимать препарат одновременно с лекарствами против ожирения (т.е. средствами, изменяющими обменные реакции в организме).

Инструкция по применению

Пьются таблетки венлафаксина целиком (их не разжевывают, не растирают) и запиваются небольшим количеством воды.

Начальная доза обычно назначается по 37,5 мг, затем врач может ее скорректировать на свое усмотрение.

Увеличивают прием препарата постепенно, 75 мг назначают через неделю приема, а при необходимости еще через неделю может быть рекомендована большая доза, но до 150 мг за один раз.

Схема приема при депрессии

Традиционно курс венлафаксина занимает несколько месяцев.

Таблетки пьют 3 раза в день или единожды (при употреблении пролонгированного аналога антидепрессанта), всего за сутки количество препарата должно составлять 225 мг-375 мг.

Пациентам, имеющим проблемы с почечной системой и с дисфункциями печени дозу снижают на 25-50%.

Средство действует медленно (по накопительной), поэтому эффект от него наблюдается не ранее, чем через две недели от начала лечения.

Больные с попытками суицида и вспышками выраженной агрессии должны принимать это лекарство под постоянным контролем психиатра (амбулаторном или стационарном).

Побочные реакции

  • Тошнота (20-35%)
  • Головные боли и головокружение (34%)
  • Нарушения сна (15-24%)
  • Кошмарные сны (5%)
  • Снижение аппетита (20-25%)
  • Нарушение полового влечения (9%)
  • Изменение артериального давления (7-9%)
  • Повышенная потливость (12-17%)
  • Сухость слизистых оболочек (11-13%)
  • Аллергические реакции (2-5%)

Большинство побочных явлений проявляются в первую или вторую неделю от начала лечения, а затем они, как правило, проходят самостоятельно.

Синдром отмены

Для этого антидепрессанта очень выражен, поэтому, как без вреда для здоровья слезть с венлафаксина, знает только врач-психиатр.

Врачи рекомендуют ее уменьшение раз в неделю, с минимальным сроком для отмены лекарства в 14-ть дней.

Противопоказания и ограничения

  1. Нельзя применять антидепрессант одновременно с ингибиторами МАО, лечение этими препаратами возможно только после двухнедельного перерыва по окончании курса лечения венлафаксином.
  2. Периоды беременности и лактации.
  3. Возраст до 18-ти лет.
  4. Аллергия на компоненты этого лекарственного средства.

Препарат не совместим с алкоголем, осторожно назначается пациентам со склонностью к наружным кровотечениям, с болезнями почек и пищеварительной системы.

Топарищев Анатолий Владимирович, 56 лет, врач-психиатр, стаж работы — 25 лет:

Эффект накопительный, важно выдержать длительное лечение, чтобы получить положительный результат и закрепить его.

Анна, 29 лет:

Лечилась долго и вначале казалось, что все тщетно. Лишь спустя месяц наступило облегчение, побочных реакций от венлафаксина у меня практически не было (один раз сильно закружилась голова и дурнота подступила). Я соблюдала все рекомендации врача и сейчас живу нормальной полноценной жизнью, о препарате могу высказаться положительно.

Денис, 44 года:

Жаль, что пораньше не пошел к врачу, сэкономил бы кучу времени и сил и не растратил бы здоровье и остатки нервной системы. В настоящее время самочувствие прекрасное!

Эффективность

В 2009-2010 годах американские ученые выявили превосходящие по своему воздействию относительно других лекарств антидепрессанты. В эту группу вошел и венлафаксин.

Это открытие позволило расширить и усовершенствовать терапию антидепрессантами у больных с устойчивыми (резистентными) формами депрессивных расстройств. Такую терапевтическую тактику врачи негласно называют «применением калифорнийского ракетного топлива».

В экспериментах также была показана хорошая переносимость венлафаксина пациентами и его выраженный антидепрессивный эффект.

Венлафаксин

Показания к применению

— депрессия: профилактика и лечение.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату или к любому из вспомогательных веществ,

— одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО),

— тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин),

— возраст младше 18 лет,

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам при следующих заболеваниях и состояниях: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, аритмии (особенно тахикардия), судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, суицидальные тенденции, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела, гипонатриемия, обезвоживание, одновременно с диуретиками или с лекарственными средствами, применяемыми для лечения ожирения.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь во время еды, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью.

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема ежедневно (по 37.5 мг 2 раза в день). В зависимости от переносимости и эффективности, доза может быть постепенно увеличена до 150 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 225 мг в сутки. Увеличение дозы на 75 мг в сутки могут быть сделаны с интервалом в 2 недели и более, в случае клинической необходимости, в связи с тяжестью симптомов возможно увеличение дозы в более короткие сроки, но не менее 4 дней.

Более высокие дозы (до максимальной суточной дозы в 375 мг в сутки в 2-3 приема) требуют стационарного наблюдения пациентов. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.

Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять препарат при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.

Читать еще:  Как выйти из депрессии: советы врача

Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) суточная доза должна быть снижена на 50% или более. Не рекомендуется применять препарат при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Пожилые пациенты: пожилой возраст пациента при отсутствии каких-либо острых и хронических заболеваний не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность. Пожилым пациентам следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Отмена препарата: прекращение приема препарата следует проводить постепенно, чтобы свести к минимуму риск, связанный с его отменой. При курсе лечения в течение 6 недель и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 недель и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.

Венлафаксин

В 1 таблетке венлафаксина гидрохлорида 42,42 мг и 84,84 мг (что соответствует 37,5 и 75 мг венлафаксина).

МКЦ, крахмал, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, -как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Венлафаксин — антидепрессант, является смесью двух стереоизомеров, представляющих зеркальные отражения. По химическому составу его нельзя отнести ни к одному из классов антидепрессантов.

Венлафаксин и его метаболит O-десметил венлафаксин являются селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторами обратного захвата дофамина.

Обладают способностью усиливать активность нейромедиаторов в ЦНС, но не обладают сродством к опиоидным и бензодиазепиновым, м- и н-холинорецепторам, гистаминовым рецепторам. Не подавляют активность МАО.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается. После однократного приема Cmax в крови достигается через 2,4 ч, а концентрация метаболита через 4,3 ч. Прием пищи не влияет на концентрацию препарата. Подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении». При многократном приеме равновесные концентрации достигаются за 3 дня.

Венлафаксини его метаболит на 27% и 30% связываются с белками крови. Период полувыведения их —5 и 11 ч. Выводятся почками. При циррозе печени концентрации их повышены, скорость выведения снижается. При почечной недостаточности T1/2 также удлиняется.

Показания к применению

  • профилактика рецидивов при рекуррентном депрессивном расстройстве;
  • лечение депрессий, сопровождающихся тревогой.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • беременность и кормление грудью;
  • применение вместе с ингибиторами МАО и препаратами для лечения ожирения;
  • возраст до 18 лет.

Соблюдать осторожность при назначении при нестабильной стенокардии, гипертензии, перенесенном инфаркте миокарда, судорожном синдроме, закрытоугольной глаукоме, суицидальных наклонностях, гипонатриемии и склонности к кровотечениям.

Побочные действия

  • слабость, утомляемость, головокружение;
  • снижение аппетита, рвота, запор, сухость во рту;
  • повышение уровня холестерина, снижение веса тела;
  • артериальная гипертензия, тахикардия;
  • необычные сновидения, бессонница, возбудимость, парестезии, спазмы мышц, их гипертонус, тремор, серотониновый синдром;
  • нарушения эякуляции, аноргазмия, дизурические расстройства, меноррагия;
  • нарушения аккомодации, расширение зрачка;
  • кожная сыпь, многоформная эритема;
  • кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.

После резкой отмены отмечаются: утомляемость, сонливость, головокружение тошнота, анорексия, сухость во рту, бессонница, тревога, раздражительность, гипомания. В связи с чем, рекомендуется дозу снижать постепенно.

Инструкция на Венлафаксин (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, во время приема пищи. Начинают прием с дозы 37,5 мг дважды в день. Дозу можно увеличивать раз в неделю на 75 мг/сут.

При депрессии —225 мг/сут за 3 приема, при выраженной депрессии — 375 мг за 3 приема.

Отмена препарата проводится постепенно за 2 недели и более на 75 мг в неделю. При печеночной и почечной недостаточности суточная доза снижается на 50%. Во избежание побочных явлений инструкция по применению Венлафаксина должна строго соблюдаться.

Передозировка

Передозировка чаще наблюдается при одновременном приеме алкоголя или психотропных препаратов. Проявляется симптомами: сонливость вплоть до комы, диарея, головокружение, тремор, снижение или повышение АД, судорожные состояния, желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ.

Отмечается высокий процент смертельных исходов при передозировке.
Специфического антидота нет. Лечение заключается в промывании желудка (рвоту не вызывать!), приеме сорбентов, назначении препаратов для поддержания кровообращения и дыхания.

Взаимодействие

Применение с литием повышает концентрацию последнего в крови. Применение с Клозапином также сопровождается повышением его концентрации в крови и появлением побочных эффектов.

Отмечается усиление эффектов Галоперидола.
Прием Венлафаксина следует начинать через 2 недели после терапии ингибиторами МАО.

Циметидин подавляет метаболизм и снижает клиренс Венлафаксина. При приеме с Варфарином усиливается его антикоагулянтный эффект.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу (Сибутрамин, Трамадол, триптаны, препараты Li+), вызывают риск появления сертонинового синдрома, поэтому необходимо снизить дозу обоих препаратов. Применение с этанолом противопоказано.

Условия продажи

Условия хранения

Срок годности

Аналоги Венлафаксина

Алвента, Велаксин, Венлаксор, Велафакс, Венсуэрт, Дапфикс, Венлифт ОД, Ньювелонг, Эфевелон.

Отзывы о Венлафаксине

Индивидуальная чувствительность к препарату объясняет то, что отзывы о Венлафаксине разноплановые. Чаще встречаются сообщения о побочных реакциях, причем не прослеживается связь между дозой и выраженностью побочной реакции. У некоторых лиц нежелательные реакции проявлялись при дозе 37,5 мг, а некоторые пациенты хорошо переносили дозу 150 мг.

«Пила от депрессии и тревоги, но мне не стало лучше. Венлафаксин будоражил меня, тревога все равно была и бессонница появилась».

« …принимала по 37,5 2 р/д. Сразу появилась побочка— широкие зрачки,челюсть сводило, тошнота была. Снизила дозу до 37,5 1 раз в день».

«самой тяжелой побочкой оказалось нарушение сна — ночью не спала, а засыпала под утро».

«У меня тоже была бессонница и подёргивания ночью. Через месяц все прошло».

«Первые дни не могла встать с кровати—кружилась голова, широкие зрачки, зрение не фокусировалось. Участились психические атаки, каждый вечер истерила и рыдала. Потом стало лучше».

«Тоже усилились ПА и депрессия с начала лечения, потом прошли».

Многие пациенты отмечают синдром отмены после прекращения приема препарата. У некоторых эти симптомы проходили в течение 2 недель, а некоторых беспокоили 2–3 месяца.

Постепенное снижение дозы в течение нескольких месяцев помогает избежать синдрома отмены.

Цена Венлафаксина, где купить

Приобрести можно в аптеках Москвы и других городов. Цена Венлафаксина зависит от дозы препарата. Стоимость таблеток 75 мг № 30 колеблется от 471 руб. до 510 руб., а таблеток по 37,5 мг № 30 — от 187 руб. до 359 руб.

Купить Велаксин капсулы пролонг. 75мг №28 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 23045

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

Велаксин
Купить Велаксин в аптеках
Велаксин в справочникe лекарств

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
капсулы пролонгированного действия 75мг

ПРОИЗВОДИТЕЛИ

Эгис фармацевтический завод ОАО (Венгрия)

ГРУППА
Антидепрессанты — избирательные ингибиторы нейронального захвата

СОСТАВ
Активное вещество — венлафаксин.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Венлафаксин

СИНОНИМЫ
Алвента, Велафакс, Велафакс МВ, Венлаксор, Ньювелонг, Эфевелон, Эфевелон ретард

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антидепрессант. Антидепрессивное действие обусловлено усилением нейромедиаторной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-дезметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется и экстенсивно метаболизируется в печени. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию и биотрансформацию венлафаксина. Выводится преимущественно почками.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Показан для лечения депрессии, генерализованного тревожного расстройства и социальных фобий.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО , тяжелые нарушения функции почек и/или печени, возраст до 18 лет, беременность или предполагаемая беременность, период лактации. С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, исходно пониженная масса тела.

Читать еще:  Страх сойти с ума: причины и лечение этой фобии

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов (приливы крови); тахикардия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервозность, парестезии, тревога, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту. Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; гепатит, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ. Со стороны мочеполовой системы: дизурия (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия. Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения. Дерматологические реакции: потливость. Прочие: аллергические реакции, слабость, утомляемость. После резкой отмены Велаксина или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражимость, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Галоперидол: эффект может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении. При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например эпилептических припадков). Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции. На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты. Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего. При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира, а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Таблетки Велаксина рекомендуется принимать во время еды. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин® составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, головокружение, нарушение сознания различной степени выраженности (от сонливости до комы), судорожные состояния, вплоть до летального исхода. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения), назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При назначении больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы. Лечение Венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или аллер-гических реакций. У некоторых больных во время приема Венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки. Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чув-ства равновесия. Врач должен установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема Венлафаксина. Может быть снижена способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30°C.

Венлафаксин

Венлафаксин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Venlafaxine

Код ATX: N06AX16

Действующее вещество: венлафаксин (venlafaxine)

Производитель: АЛСИ Фарма (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 139 руб.

Венлафаксин – антидепрессивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Венлафаксина – таблетки: плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета (возможна легкая мраморность), с риской и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок).

Активное вещество: венлафаксин (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке – 37,5 или 75 мг.

Дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Венлафаксин является специфическим антидепрессантом, химически не относящимся ни к одному классу антидепрессивных препаратов (трициклические, тетрациклические либо другие), и представляет собой рацемат двух фармакологически активных энантиомеров.

Венлафаксин и его основной метаболит, О-десметилвенлафаксин (ОДВ), относятся к мощным ингибиторам обратного захвата норадреналина и серотонина и слабым ингибиторам обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия препарата заключается в его способности усиливать активность нейромедиаторов при транспортировке нервных импульсов в ЦНС. Венлафаксин и ОДВ обладают одинаково эффективным воздействием на обратный захват вышеперечисленных нейромедиаторов. При этом исследования in vitro подтверждают наличие сродства венлафаксина и ОДВ с бензодиазепиновыми, холинергическими (мускариновыми), опиоидными и альфа1-адренергическими рецепторами. Также данные вещества не угнетают активность моноаминоксидазы (МАО). Исходя из степени ингибирования обратного захвата серотонина, действие препарата является менее выраженным, чем при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Фармакокинетика

Венлафаксин всасывается из ЖКТ хорошо (при однократном приеме до 92% от принятой дозы). Степень всасывания не зависит от приема пищи. Общая биодоступность вещества составляет 40–45% и обусловлена интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. Степень связывания венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови равна 27% и 30% соответственно. И венлафаксин, и его основной метаболит проникают в грудное молоко. При приеме венлафаксина в суточной дозе, варьирующейся от 75 до 450 мг, сам препарат и ОДВ отличаются линейной фармакокинетикой. Максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигается за 2 и 3 часа соответственно при пероральном приеме лекарственного средства. При приеме пролонгированных форм венлафаксина время достижения максимальной концентрации возрастает до 5,5 и 9 часов соответственно.

Период полувыведения составляет 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа для венлафаксина и его метаболита соответственно. Равновесная концентрация данных соединений в плазме регистрируется после 3-х дней многократного приема препарата в терапевтических дозах.

Венлафаксин метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP2D6 и c образованием ОДВ – единственного метаболита, обладающего фармакологической активностью, а также неактивного метаболита N-десметилвенлафаксина. Препарат представляет собой слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP2C9 или CYP1A2.

Экскреция венлафаксина осуществляется преимущественно с мочой: приблизительно 87% принятой однократно дозы выводится через почки на протяжении 48 часов (29% – в виде неконъюгированного ОДВ, 26% – в виде конъюгированного ОДВ, 5% – в неизмененном виде, 27% – в виде других фармакологически неактивных метаболитов). Спустя 72 часа с мочой выводится приблизительно 92% принятой дозы. В среднем плазменный клиренс венлафаксина и ОДВ равен 1,3 ± 0,6 л/ч/кг и 0,4 ± 0,2 л/ч/кг соответственно. Кажущийся период полувыведения равен 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа соответственно. Кажущийся объем распределения, определяющийся в равновесном состоянии, составляет 7,5 ± 3,7 л/кг и 5,7 ± 1,8 л/кг соответственно.

Возраст и пол пациентов существенно не влияют на фармакокинетические показатели венлафаксина и ОДВ. Необходимость в специальной коррекции дозы у больных преклонного возраста отсутствует.

Для больных с диагностированной низкой активностью изофермента CYP2D6 индивидуальный подбор доз не требуется. Несмотря на то, что концентрации венлафаксина и ОДВ, взятые по отдельности, изменяются в разном направлении (уровень венлафаксина повышается, а ОДВ – снижается), сумма площадей под фармакокинетическими кривыми данных соединений остается практически неизменной вследствие сниженной активности изофермента CYP2D6, поэтому коррекция доз не является обязательной.

Читать еще:  Ципралекс: инструкция по применению, отзывы и стоимость

У больных с почечной и печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени метаболизм венлафаксина и экскреция ОДВ снижаются, а также повышаются их максимальные концентрации, и удлиняется период полувыведения. У пациентов с КК менее 30 мл/мин снижение общего клиренса венлафаксина оказывается наиболее выраженным. У больных, находящихся на почечном гемодиализе, период полувыведения возрастает на 180% для венлафаксина и на 142% для ОДВ, причем клиренс обоих активных компонентов снижается приблизительно на 57%. Для таких больных, особенно проходящих процедуры гемодиализа, рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата и контроль его фармакокинетических показателей с учетом длительности курса терапии.

Хотя сведения, касающиеся больных с печеночной недостаточностью тяжелой степени в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью, ограничены, стоит учесть, что фармакокинетика препарата, в частности его клиренс и период полувыведения, индивидуально варьируется самым различным образом, что необходимо принять во внимание при назначении лекарственного средства таким больным.

У больных с печеночной недостаточностью класса А (легкие дисфункции печени) и класса В (умеренные дисфункции печени) в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью период полувыведения венлафаксина и ОДВ увеличивается примерно в 2 раза по сравнению со здоровыми пациентами, а клиренс снижается более чем в 2 раза.

Показания к применению

Согласно инструкции, Венлафаксин применяется для лечения депрессии и профилактики рецидивов.

Противопоказания

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/минуту];
  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • одновременное назначение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Венлафаксин следует с осторожностью применять при наличии следующих заболеваний и состояний:

  • одновременное применение диуретиков;
  • сочетанное применение с препаратами для лечения ожирения;
  • обезвоживание;
  • гипонатриемия;
  • исходно сниженная масса тела;
  • суицидальные тенденции;
  • судорожный синдром в анамнезе;
  • маниакальные состояния в анамнезе;
  • предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек;
  • нестабильная стенокардия;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • повышение внутриглазного давления;
  • аритмии (особенно тахикардия);
  • артериальная гипертензия;
  • умеренная печеночная недостаточность [протромбиновое время (ПВ) 14–18 секунд];
  • закрытоугольная глаукома.

Инструкция по применению Венлафаксина: способ и дозировка

Таблетки Венлафаксин следует принимать внутрь во время еды: проглатывать не разжевывая и запивать достаточным количеством воды, желательно в одно и то же время суток.

В начале лечения обычно назначают по 37,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75 мг 2 раза в сутки. Если в этом случае эффекта недостаточно, возможно повышение суточной дозы до 225 мг. Увеличивать дозу на 75 мг следует с интервалом не менее 2 недель. При тяжелой выраженности симптоматики возможно более быстрое увеличение дозы, но интервал не должен быть менее 4 дней.

Высшая суточная доза составляет 375 мг (в 2–3 приема).

При необходимости назначения пациенту дозы более 225 мг/сутки требуется стационарное наблюдение.

После достижения терапевтического эффекта дозу можно постепенно снизить до минимальной эффективной.

Продолжительность поддерживающей терапии, в том числе для профилактики рецидивов, может составлять 6 месяцев и более. В этом случае назначается минимальная эффективная доза, применявшаяся при лечении депрессии.

Рекомендации по коррекции дозы при почечной недостаточности:

  • легкая степень (СКФ более 30 мл/минуту) – коррекция не требуется;
  • умеренная степень (СКФ 10–30 мл/минуту) – дозу снижают на 25–50%;
  • тяжелая степень (СКФ менее 10 мл/минуту) – назначение препарата не рекомендуется;
  • гемодиализ – дозу снижают на 50% (принимать препарат следует после окончания сеанса).

Рекомендации по коррекции дозы Венлафаксина при печеночной недостаточности:

  • легкая степень (ПВ менее 14 секунд) – коррекция не требуется;
  • умеренная степень (ПВ 14–18 секунд) – дозу снижают не менее чем на 50%;
  • тяжелая степень – назначение препарата не рекомендуется.

Пациентам пожилого возраста при отсутствии каких-либо острых и хронических заболеваний изменение режима дозирования не требуется, однако следует применять наименьшую эффективную дозу.

Прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу в течение как минимум 2 недель.

Венлафаксин (Venlafaxine)

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Депрессия различной этиологии (лечение и профилактика).

Режим дозирования

Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). При тяжелой депрессии или других состояния, требующих стационарного лечения можно сразу применять 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная доза — 375 мг/сут.

После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Для поддерживающей терапии и профилактики рецидивов показана минимальная эффективная доза, применявшаяся при лечении депрессивного эпизода.

Пациентам с почечной недостаточностью при КК 10-30 мл/мин дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%.

У пациентов пожилого возраста венлафаксин следует применять в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

По окончании лечения рекомендуется постепенно снижать дозу, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой венлафаксина. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Побочное действие

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко — гепатит.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; иногда — нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; иногда — постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; иногда — апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотонинергический синдром; редко — эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие ЗНС.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); иногда — задержка мочи.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; иногда — снижение либидо, меноррагия.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; иногда — нарушение вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: потливость; иногда — фотосенсибилизация.

Со стороны системы кроветворения: иногда — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко — удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: иногда — кожная сыпь; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко — анафилактические реакции.

Прочие: слабость, утомляемость.

После резкой отмены или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения.

Противопоказания

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector