Сертралин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Сертралин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Сертралин (Sertraline)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Сертралин

Химическое название

(1S,4S)-4-(3,4-Дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сертралин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Сертралин

Сертралина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.

Фармакология

Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС .

После приема внутрь полностью, но медленно, всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение Cmax (на 25%) и сокращает время ее достижения. Cmax определяется через 4,5–8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%. При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T1/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62–104 ч. Экскретируется в равной степени (40–45%) с мочой и калом, причем 12–14% в неизмененном виде.

Применение вещества Сертралин

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии ( в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО , триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Неврологические нарушения ( в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сертралин обнаруживается в грудном молоке).

Побочные действия вещества Сертралин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ , глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.

Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: отеки ( в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.

Взаимодействие

При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ , мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Сертралин

Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО , трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Инструкция по применению Сертралина, отзывы о препарате и аналоги

По разным причинам многие люди не могут справиться со стрессом и нуждаются в лечении препаратами, нормализующими психическое состояние. Одним из наиболее часто применяющихся средств этой группы явлется Сертралин, который, согласно инструкции по применению, помогает преодолеть депрессию, а также используется в терапии фобий, постравматических стрессовых расстройств, анорексии и булемии. По результатам медицинских исследований, он является одним из лучших лекарств в пихиатрии и неврологии.

Упаковка лекарства Сертралин

Общая информация о Сертралине

Является медикаментом нового поколения, который имеет высокие показатели эффективности и не вызывает привыкания или развития зависимости у людей, принимающих его.

Сертралин (МНН – Sertralirum) входит в фармакологическую группу антидепрессантов. В психиатрии используется для лечения депрессий, панических состояний и других заболеваний.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медикамент выпускают в форме белых таблеток, покрытых оболочкой, в двух дозировках: 50 мг и 100 мг. Продается в блистерах по 30 шт. в картонной упаковке. На сегодняшний день данного препарата нет в продаже на территории России, но можно купить его аналоги с действующим веществом сертралин.

Дозировка сертралина, мг

Поскольку ценовой диапазон довольно широкий, можно выбирать препарат по своим финансовым возможностям, но стоит проконсультироваться с врачом перед приемом.

Состав и фармакосвойства

Основу препарата составляет сертралин гидрохлорид, который является действующим веществом. Его количество зависит от дозировки препарата – 50 или 100 мг.

Вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, диоксид кремния, кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза.

Лекарство усиливает работу нейромедиатора благодаря обратному захвату серототина в головном мозге. Также он блокирует захват серотонина в тромбоцитах. Вследствие данного процесса снижается возбуждаемость определенных зон нейронов средней линии продолговатого мозга. Сертралин не влияет на психомоторику, и она остается неизменной в период приема медикамента и после его отмены. Улучшение пациенты наблюдают уже через неделю приема, а максимальный эффект достигается в результате систематического применения в течение нескольких недель.

Препарат имеет высокие показатели абсорбции, но всасывание происходит довольно медленно, из-за чего действующее вещество достигает максимального уровня в плазме крови примерно на 14-й день приема.

Связывание с белками в крови происходит на 98%, а период полувыведения составляет 30 часов. Распад вещества происходит в печени, и после трансформации оно выводится при помощи почек и незначительно через кал. Пациентам с заболеваниями печени стоит обратить внимание на увеличение периода выведения лекарства из организма и корректировать дозу.

Читать еще:  Аутоагрессия: что это такое, ее виды, симптомы и лечение

Показания и противопоказания к приему Сертралина

Сертралин используется для лечения и профилактики различных состояний, связанных с нарушениями психического состояния пациентов. Основные показания для приема препарата:

  • депрессия, в том числе связанная с суицидальными наклонностями и тревогой;
  • приступы паники разного вида;
  • посттравматический стресс и другие отклонения, связанные с ним;
  • обсессивно-компульсивный синдром;
  • разные социофобии;
  • лечение анорексии и булимии, которые возникли на фоне нервного расстройства.

Важно заметить, что медикамент имеет мягкое действие и обычно не наблюдается обострения на начальном этапе приема данного антидепрессанта.

Существуют некоторые противопоказания к приему Сертралина:

  • возраст до 6 лет;
  • периоды беременности и ГВ;
  • эпилепсия, особенно в острой форме;
  • одновременное применение с ингибиторами МАО;
  • повышенная чувствительность к веществу сертралин;
  • совмещение с препаратами, содержащими вещества триптофан, пимозид и фенилфлурамин.

Дополнительная консультация врача также нужна пациентам с различными заболеваниями печени и страдающим анорексией.

Инструкция по применению Сертралина

Сертралин принимается внутрь, желательно во время еды для лучшего усвоения. Дозировка корригируется в зависимости от заболевания и возраста пациента.

Для взрослых суточная доза препарата на начальном этапе терапии составляет 25 мг и постепенно увеличивается до 50 мг через неделю после начала приема. Действие медикамента заметно через 14 дней, если эффект не проявляется, то дозировка может быть увеличена и разделена на несколько приемов, но не более 200 мг в сутки. Возможно появление побочных эффектов при значительном увеличении дозы.

При панических расстройствах назначают 25 мг препарата в сутки и повышают дозу до 50 мг до улучшения состояния, после чего идет снижение дозировки для поддержания терапевтического эффекта.

Для лечения пациентов с болезнями печени и почек назначаются более низкие дозы препарата, которые разделяют на несколько приемов.

Для детей младше 12 лет стандартная дозировка составляет 25 мг в сутки, в возрасте 12-18 лет можно принимать до 50 мг в сутки, если нет отклонений в весе, в противном случае врач подберет индивидуальную схему.

Для пациентов пожилого возраста подходит стандартный курс терапии, как для всех взрослых пациентов. Общий курс лечения для поддержания терапевтического эффекта – 2-3 месяца.

Особые указания

Несмотря на то, что антидепрессант признан эффективным и обычно не вызывает зависимости, есть группы риска, которые следует учитывать при назначении и приеме лекарственного средства:

  1. Люди, склонные к суициду, должны быть под постоянным присмотром на период лечения. Иногда требуется госпитализация.
  2. У пациентов с депрессивным состоянием возможно развитие мании в период приема медикамента.
  3. Не рекомендовано назначать препарат больным эпилепсией.
  4. При нарушениях метаболизма у пациентов следует корректировать дозы лекарства и пристально наблюдать за реакцией организма на него.
  5. Рекомендовано избегать вождения автотранспорта во время курса терапии.
  6. Нет достоверных данных о влиянии Сертралина на развитие плода и новорожденного, поэтому его не следует принимать беременным и кормящим матерям.
  7. Использование в педиатрии изучено поверхностно, не рекомендуется использовать детям до 6 лет.

Сертралин нельзя употреблять вместе с алкоголем, так как это может вызвать неконтролируемое психическое состояние, даже при приеме минимальных доз.

Возможные побочные действия и передозировка

Курс терапии Сертралином связан с рисками возникновения побочных эффектов со стороны разных систем организма:

  • ЦНС: головная боль, бессонница, слабость, головокружение;
  • ССС: боль в грудной клетке, прыжки давления;
  • пищеварительная система: тошнота, диарея, спазмы желудка, рвота, запоры;
  • репродуктивная: аноргазмия, снижение потенции, но зафиксировано редко;
  • аллергические реакции: покраснения, зуд, повышение температуры.

Также возможно снижение веса, повышенная потливость и навязчивые мысли, при возникновении любого из вышеперечисленных состояний следует немедленно сообщить своему лечащему врачу.

Возможна передозировка при превышении суточной нормы препарата, в таких случаях есть вероятность возникновения серотонинового синдрома. С ним связана тошнота, рвота, сонливость и нарушение координации. Возникает состояние перевозбуждения и мысли о суициде.

Для избавления от последствий передозировки необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, освободить дыхательные пути и контролировать работу сердца и печени в стационарном режиме.

Лекарственное взаимодействие

Сертралин вступает в реакцию с другими лекарственными препаратами, некоторые комбинации могут привести к ухудшению состояния и создать дополнительные проблемы со здоровьем:

  1. В случае приема пациентом трициклических антидепрессантов перед началом приема Сертралина должно пройти минимум 14 дней.
  2. Характерным последствием взаимодействия сертралина с препаратами лития является высокая вероятность возникновения тремора.
  3. Ингибиторы МАО при взаимодействии с веществом сератралин вызывают серотониновый синдром.
  4. Одновременный прием с варфарином приводит к возрастанию протромбинового времени.
  5. Триптофан и фенфлурамин – компоненты, с которыми нельзя сочетать сертралин из-за возникновения непредвиденных реакций со стороны нервной системы.

Если возникла необходимость замены одного антидепрессанта на другой, не стоит делать этого резко, необходимо обязательно проконсультироваться со специалистом.

Сертралин (50 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг

Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит

активное вещество — сертралина гидрохлорид 27,98 мг (эквивалентно сертралину 25 мг),

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат

Оболочка: Опадрай зеленый 15 В11947 (для дозировки 25 мг).

активное вещество — сертралина гидрохлорид 55,95 мг (эквивалентно сертралину 50 мг)

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат

Оболочка: Опадрай голубой YS-1-10748-A (для дозировки 50 мг).

активное вещество — сертралина гидрохлорид 111,9 мг (эквивалентно сертралину 100 мг)

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат

Оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А(для дозировки 100 мг).

Таблетки овальной формы, светло зеленого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «212» (для дозировки 25 мг).

Таблетки овальной формы, голубого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «213» (для дозировки 50 мг).

Таблетки овальной формы, светло желтого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «214» (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин

Код ATХ N06AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме достигала максимума (Сmах) через 4,5-8,4 ч после приема препарата. Фармакокинетический профиль препарата у подростков и лиц пожилого возраста значительно не отличается от фармакокинетического профиля взрослых пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Фармакокинетика сертралина у детей схожа с таковой у взрослых (хотя у детей сертралин метаболизируется немного более эффективно). Средний период полувыведения сертралина из плазмы крови у молодых и пожилых людей варьирует в пределах от 22 до 36 ч. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет примерно 98%.

Читать еще:  Семакс: инструкция по применению, стоимость и отзывы

Сертралин экстенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, N-десметилсертралин, значительно уступает по активности сертралину. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N- десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. В неизмененном виде сертралин выводится с мочой в незначительном количестве ( 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/1000, 1/100, 1/10000, 1/10)

Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10)

сухость ротовой полости

Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10)

неспособность к эякуляции

Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10)

Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/1000, 1/10000, 1/10000,

Сертралин – лекарственный препарат из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, применяемый для лечения депрессии и тревожных расстройств.

Синонимы русские

Алевал, Асентра, Депрефолт, Золофт, Эмотон, Сералин, Серената, Серлифт, Стимулотон, Торин, Адьювин, Мисол, Залокс, Люстрал, Сертива, Сертран, Сеталофт.

Синонимы английские

Sertraline, Zoloft, Lustral, Daxid, Deprax, Altruline, Besitran, Eleval, Emergen, Gladem, Implicane, Sedoran, Sealdin, Serivo, Lowfin, Stimuloton, Serimel, Seretral, Tresleen, Sertralin Bluefish.

Метод исследования

Газовая хроматография-масс-спектрометрия (ГХ-МС).

Единицы измерения

Нг/мл (нанограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Как правильно подготовиться к исследованию?

  • Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
  • Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Сертралин – антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, который незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Препарат назначается при лечении депрессии, тревоги, обсессивно-компульсивного и панического расстройства, посттравматического стрессового расстройства.

После перорального приема препарат медленно, но полностью абсорбируется. Концентрация сертралина в сыворотке крови пропорциональна принятой дозе лекарства. Связывание с белками крови составляет 98 %. Максимальная концентрация сертралина в крови отмечается через 4,5-8,4 часов после приема в зависимости от дозы препарата. Сертралин активно метаболизируется в печени при участии изофермента 3А4 цитохрома Р450 до менее активного метаболита N-десметилсертралина, который также трансформируется в печени и затем конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения препарата составляет 26 часов, а его метаболита – 62-104 часа. Около 40-45 % сертралина выводится с мочой через 9 дней. Такое же количество препарата эксретируется с калом, причем 12-14 % сертралина выводится в неизмененном виде.

На фоне приема сертралина могут возникнуть головная боль, утомляемость, тошнота, диарея, бессонница, сухость во рту, шум в ушах, нарушение сексуальных функций.

Острая передозировка препарата проявляется серотониновым синдромом, тошнотой, рвотой, летаргией, атаксией, тахикардией, судорогами и требует немедленной госпитализации.

Мониторинг концентрации препарата в крови показан не всем пациентам, принимающим сертралин. Уровень препарата в крови рекомендовано определять при подозрении на передозировку, а также у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Для чего используется исследование?

  • Мониторинг концентрации препарата в крови;
  • оценка лекарственного взаимодействия;
  • диагностика передозировки;
  • выявление нарушений режима приема препарата.

Когда назначается исследование?

  • При подозрении на несоблюдение пациентом режима приема препарата;
  • при сохранении симптомов или обострении заболевания на фоне приема сертралина;
  • при наличии у пациента нарушений функции печени и почек;
  • при назначении препарата людям пожилого возраста;
  • при появлении нежелательных явлений, вероятно, связанных с приемом сертралина, и подозрении на передозировку препарата.

Что означают результаты?

Референсные значения: 15 — 70 нг/мл.

Что может влиять на результат?

  • Лекарственные препараты, способные увеличивать концентрацию сертралина в крови: диазепам, циметидин.
  • Возможно увеличение концентрации препарата в крови при нарушениях функции печени и почек, у лиц пожилого возраста.



Важные замечания

  • Лечение, коррекция дозы данного препарата и мониторинг концентрации осуществляется строго под наблюдением врача. Недопустимо самостоятельно изменять режим приема и дозу препарата.
  • В период приема препарата рекомендовано периодически контролировать уровень глюкозы и электролитов в крови.

Также рекомендуется

[02-014] Общий анализ крови

[06-003] Аланинаминотрансфераза (АЛТ)

[06-010] Аспартатаминотрансфераза (АСТ)

[06-015] Глюкоза в плазме

[06-065] Натрий в сыворотке

[06-064] Калий в сыворотке

[06-021] Креатинин в сыворотке

[18-084] Цитохром P450 2C19. Генотипирование по маркеру CYP2C19 G681A

Кто назначает исследование?

Психиатр, психотерапевт, клинический фармаколог.

Литература

  1. Brunton L, Chabner B, Knollman B. Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition. McGraw Hill Professional; 2010.

SERTRALINE (СЕРТРАЛИН)

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, Vd — 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — обладает слабой фармакологической активностью.

T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания активного вещества СЕРТРАЛИН

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко — маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко — запоры, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение потенции.

Аллергические реакции: редко — повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.

Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.

Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Безопасность применения в педиатрии не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.

При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).

При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином — значительное снижение клиренса сертралина.

Сертралин (Sertraline)

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.

Лечение депрессивных состояний различного генеза у больных с моно- и биполярными аффективными расстройствами. Профилактика рецидивов эпизодов депрессий.

Режим дозирования

Внутрь — 50 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут за несколько недель. Эффект проявляется через 7 дней после начала лечения, достигая максимума через 2-3 недели.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко — маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко — запоры, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение потенции.

Аллергические реакции: редко — повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.

Противопоказания

Одновременное применение с ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к сертралину.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.

Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение для детей

Безопасность применения в педиатрии не установлена.

Особые указания

С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.

Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Безопасность применения в педиатрии не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.

При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).

При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином — значительное снижение клиренса сертралина.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector