Людиомил: инструкция по применению, отзывы, стоимость

Людиомил: инструкция по применению, отзывы, стоимость

Людиомил — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество — мапротилина гидрохлорид 10 мг, 25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 45 мг/30 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 27 мг/27 мг, кальция фосфат 10 мг/10 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 5 мг/5 мг, тальк 2 мг/2 мг, магния стеарат 0,5 мг/0,5 мг, стеариновая кислота 0,5 мг/0,5 мг; оболочка — гипромеллоза 2,12 мг/2,11 мг, тальк 1,870 мг/1,860 мг, титана диоксид 0,39 мг/0,33 мг, полисорбат 80 0,1 мг/0,1 мг, краситель железа оксид желтый 0,02 мг/0,07 мг; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, также содержат краситель железа оксид красный 0,03 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: круглые, слегка двояковыпуклые со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета. На одной стороне гравировка «CG», на другой — «СО». На поперечном разрезе — ядро белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой серо-оранжевого цвета. На одной стороне гравировка «CG», на другой — «DP». На поперечном разрезе — ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика:

Мапротилин является тетрациклическим антидепрессантом неселективным ингибитором обратного захвата моноаминов который также проявляет терапевтические свойства присущие трициклическим антидепрессантам. Препарат обладает сбалансированным спектром действия: улучшает настроение устраняет тревогу и ажитацию а также психомоторную заторможенность. При маскированной депрессии препарат может оказывать благоприятное действие на соматические проявления.

Механизм действия мапротилина связан с выраженным ингибирующим влиянием на обратный захват норадреналина пресинаптическими нейронами коры головного мозга при крайне незначительном ингибировании обратного захвата серотонина. Мапротилин имеет слабо или умеренно выраженное сродство к центральным альфа1-адренорецепторам; оказывает существенное ингибирующее действие на гистаминовые Hi-рецепторы и умеренное м-холиноблокирующее действие.

При длительном применении препарата в его механизме действия также может иметь значение изменения функционального состояния нейроэндокринной системы (гормон роста мелатонин эндорфинергическая система) и/или системы нейромедиаторов (норадреналин серотонин гамма-аминомасляная кислота).

Фармакокинетика:

После однократного приема внутрь таблеток покрытых пленочной оболочкой мапротилин медленно но полностью всасывается. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 66-70%. После однократного приема внутрь в дозе 50 мг максимальная концентрация мапротилина в плазме крови составляет 48-150 нмоль/л (13-47 нг/мл) и достигается в пределах 8 ч.

При повторном применении препарата внутрь или внутривенно в дозе 150 мг в сутки равновесная концентрация мапротилина в крови достигается на второй неделе лечения и составляет 320-1270 нмоль/л (100-400 нг/мл) независимо от того применяется ли вся суточная доза за один прием или раздельно в 3 приема. Значения равновесной концентрации находятся в линейной зависимости от величины дозы препарата хотя у отдельных пациентов они в значительной степени варьируют.

Коэффициент распределения мапротилина между кровью и плазмой составляет 17. Среднее значение кажущегося объема распределения составляет 23-27 л/кг. Связывание мапротилина с белками плазмы составляет 88-90% независимо от возраста пациента и характера заболевания. Концентрация мапротилина в спинномозговой жидкости составляет 2-13% от концентрации в сыворотке крови.

Мапротилин в значительной степени метаболизируется только 2-4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Основным метаболитом является фармакологически активное десметиловое производное. Несколько второстепенных метаболитов образуются за счет гидроксилирования и/или метоксилирования; выводятся с мочой в виде конъюгатов.

Период полувыведения мапротилина составляет в среднем 43-45 часов. Среднее значение общего клиренса варьирует от 510 до 570 мл/мин. После применения однократной дозы выведение активного вещества происходит в течение 21 дня: 2/3 дозы выводится с мочой (в неизмененном виде или в виде конъюгатов) и около 1/3 — с калом.

Для мапротилина характерно дозо­зависимое изменение фармакокинетических параметров в диапазоне 25-150 мг.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Для пациентов пожилого возраста характерно повышение плазменной концентрации мапротилина в результате ослабления активности метаболизма мапротилина и снижения почечной функции. У пациентов данной категории (старше 60 лет) по сравнению с пациентами молодого возраста при применении одной и той же дозы препарата равновесные концентрации активного вещества в крови выше кажущийся период полувыведения продолжительнее; поэтому суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести при сохранной функции печени не требуется коррекция дозы мапротилина. Выведение метаболитов почками уменьшается но это компенсируется увеличением выведения с желчью. Половые и этнические различия не влияют на обмен мапротилина однако возможны индивидуальные различия связанные с генетическими особенностями метаболизма.

— Эндогенные и инволюционные депрессии.

— Психогенные реактивные и невротические депрессии астеническая депрессия.

— Менопаузальная (климактерическая) депрессия.

Другие депрессивные нарушения настроения характеризующиеся тревогой дисфорией или раздражительностью; состояние апатии (особенно в пожилом возрасте); психосоматические или соматические проявления у пациентов с депрессией и/или при наличии тревоги.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к мапротилину или любым другим компонентам препарата; перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам;

— заболевания сопровождающиеся судорожным синдромом или сниженным порогом судорожной готовности (например повреждения головного мозга различной этиологии алкоголизм);

— острая стадия инфаркта миокарда и нарушения внутрисердечной проводимости (включая врожденный синдром удлиненного QT интервала);

— выраженные нарушения функции печени или почек;

— закрытоугольная глаукома задержка оттока мочи (например вследствие заболеваний предстательной железы);

— одновременное лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) а также в течение 14 дней после их отмены;

— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— острое отравление алкоголем снотворными или психотропными средствами;

Показания к применению

Депрессия: эндогенная, инволюционная, психогенная и невротическая, истощения, соматогенная (органическая, симптоматическая), скрытая, климактерическая.

Подавленное настроение с элементами агрессии, дистимия (депрессивный невроз), маниакально-депрессивный психоз в фазе депрессии, дисфория, раздражительность, апатия (особенно у людей пожилого возраста).

Психосоматические и соматические расстройства, вызванные депрессией и/или страхом.

Депрессивные и подавленные состояния у детей и подростков.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), повышенная судорожная готовность, острая стадия инфаркта миокарда, нарушения внутрижелудочковой проводимости, закрытоугольная глаукома, задержка мочи (гиперплазия предстательной железы), маниакально-депрессивный психоз, алкогольная интоксикация, интоксикация снотворными ЛС, обезболивающими ЛС или психостимуляторами, печеночная или почечная недостаточность, ишурия, беременность, период лактации (тератогенными и эмбриотоксическими свойствами не обладает, не рекомендован из-за малого опыта).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая жидкостью. При терапии депрессивных состояний у подростков и пациентов пожилого возраста, лиц с неустойчивой вегетативной нервной системой (возможно более выраженное действие) начинают с 10 мг 3 раза в день или 25 мг 1 раз в день; при необходимости можно постепенно повышать дозу до 25 мг 3 раза в день или 75 мг 1 раз в день (в зависимости от реакции пациента).

Легкие и умеренно тяжелые формы депрессии, особенно у амбулаторных больных: 25 мг 1-3 раза в день или 25-75 мг 1 раз в день, в зависимости от тяжести состояния пациента или его реакции. Тяжелые формы депрессий, особенно у стационарных больных: 3 раза в день по 25 мг или 75 мг 1 раз в день. При необходимости можно постепенно увеличивать суточную дозу до 150 мг.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь должна не превышать 150 мг.

Пациентам, которым недостаточно пероральной терапии, или пациентам, невосприимчивым к терапии, можно вводить в/в. В/в капельно рекомендуют 25-100 мг/сут в течение 1.5-2 ч (содержимое 1-2 ампул — 25-50 мг следует разбавить 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы). Если возникает необходимость введения более высоких доз, то в течение 2-3 ч вводят 75-150 мг препарата (в 500 мл одного из указанных выше растворов). Как только инфузионная терапия окажет достаточное антидепрессивное действие (в большинстве случаев через 1-2 нед), следует перевести больного на пероральный прием. Схема лечения назначается индивидуально, с учетом состояния пациента и его реакции (например можно увеличить вечернюю дозу за счет уменьшения дозы, принимаемой в течение дня, или перейти на одноразовый прием суточной дозы). После исчезновения симптомов заболевания следует попытаться снизить дозировку. Если после этого симптомы снова усилятся, необходимо сразу вернуться к первоначальной дозе. По возможности следует стремиться к достижению терапевтического эффекта самой минимальной эффективной дозой, и лишь при неэффективности постепенно повышать ее.

Читать еще:  Страх перед родами: причины и способы избавиться от него

Фармакологическое действие

Тетрациклический антидепрессант из группы дибензобицикло-октадиенов. Нарушает обратный захват норэпинефрина. Ингибирования МАО не вызывает. Высокое сродство к центральным альфа1-адренорецепторам сочетается с практически полным отсутствием торможения обратного захвата серотонина. Оказывает отчетливое антигистаминное действие, а также сравнительно умеренное антихолинергическое действие. Усиливает прессорное действие норэпинефрина и эпинефрина. Механизм действия мапротилина также связывают с изменением состояния нейроэндокринной системы (гормона роста, мелатонина, эндорфинергической системы), а также определенных нейромедиаторных систем (норэпинефрин, серотонин, ГАМК).

В механизме антидепрессивного действия препарата могут участвовать изменения чувствительности постсинаптических бета-адренорецепторов и усиление ответа на альфа-адренергическую и серотонинергическую стимуляцию после длительного лечения антидепрессантами. Антидепрессанты могут вызывать понижение функциональной активности (уменьшение чувствительности) пресинаптических альфа2-рецепторов, уравновешивая норадренергическую систему и тем самым корректируя функциональную разбалансированность рецепторов у больных депрессией. Повышает настроение пациента, устраняет чувство страха и возбуждения, вызывает психомоторное торможение.

Желаемый уровень терапевтического эффекта препарата отмечается через 2-3 нед (редко — через 7 дней).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: потеря способности к адекватной эмоциональной реакции, головная боль, головокружение, мелкоразмашистый тремор, миоклонус, эпилептические припадки, атаксия, дизартрия, слабость, парестезии, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, снижение слуха, повышенная утомляемость, вялость, сонливость, нарушения сна, возбуждение, тревожность, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, делириозный психоз, галлюцинации, гипоманиакальные и маниакальные состояния, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит (с желтухой и без желтухи), диарея.

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии, нарушения внутрижелудочковой проводимости сердца, сердцебиение, повышение АД, обморочные состояния.

Аллергические реакции на компоненты препарата: кожная сыпь, крапивница (в ряде случаев с лихорадкой), острый васкулит, зуд, пурпура, фотосенсибилизация, отеки (локальные или генерализованные), аллергический альвеолит (с сопутствующей эозинофилией или без эозинофилии).

Со стороны эндокринной системой: редко — гинекомастия, галакторея.

Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Прочие: прибавка массы тела, сексуальные отклонения, припухлость тестикул, облысение, стоматит, кариес зубов.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, задержка мочи, запоры, ощущение жара.

Передозировка. Симптомы: угнетение или возбуждение ЦНС (сонливость, тревожность, атаксия, судороги, ступор, гиперпирексия, кома), выраженные холиноблокирующие эффекты (тахикардия, аритмии, снижение АД, угнетение дыхательного центра).

Лечение: специального антидота не имеется. В случае передозировки следует сделать промывание желудка. Пациента необходимо госпитализировать. При угнетении дыхания следует немедленно проводить искусственное дыхание. При возникновении сосудистого коллапса следует вводить плазмозаменители. При развитии СН — проводить капельную инфузию допамином или добутамином. При аритмии, развившейся на фоне метаболического ацидоза и низкой концентрации K+ в сыворотке крови, эффективным является в/в введение натрия гидрокарбоната и солей K+. При появлении судорог эффективен диазепам.

Особые указания

Применять строго по назначению и под наблюдением врача. Следует соблюдать осторожность при терапии Людиомилом больных тиреотоксикозом, особенно если они получают терапию гормональными ЛС (существует возможность усиления кардиальных побочных действий). Пациентам с неустойчивым АД (как в сторону повышения, так и в сторону понижения) необходим регулярный контроль АД. У больных шизофренией во время терапии трициклическими антидепрессантами иногда наблюдаются приступы психозов.

Следует проявлять особую осторожность при сопутствующем назначении ЛС, снижающих эпилептический порог, а также при прерывании сопутствующей терапии ЛС группы бензодиазепинов. Следует избегать комбинированной терапии с ингибиторами МАО (не имеется достаточного опыта). Ввиду существующей опасности развития лейкопении во время лечения (особенно в первые месяцы или при появлении высокой температуры и боли в горле), необходимо регулярно определять число лейкоцитов крови.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Прием препарата ослабляет гипотензивное действие гуанетидина или бетанидина; усиливает седативное действие резерпина и метилдопы; при сочетании с ингибиторами МАО возможны отрицательные взаимодействия (следует соблюдать 14-дневный перерыв между приемом мапротилина и ингибиторов МАО); усиливает эффекты адреностимуляторов и психостимуляторов (норэпинефрина, эпинефрина, эфедрина, метилфенидата) на ССС; действие этанола, а также ЛС, угнетающих ЦНС (барбитураты, ЛС для общей анестезии), м-холиноблокаторов и леводопы.

Сочетание препарата с бензодиазепинами увеличивает выраженность седативного эффекта; с ЛС, снижающими порог судорожной активности, может спровоцировать судороги.

Индукторы микросомального окисления в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), ускоряя метаболизм мапротилина, могут снизить его антидепрессивное действие. Одновременное введение с фенитоином может приводить к повышению его концентрации в крови.

Назначение с др. анксиолитиками и бета-адреноблокаторами (обладающими эффектом «первого прохождения» через печень) может вызвать повышение концентрации мапротилина в крови.

Гормоны щитовидной железы способны повышать вероятность возникновения сердечных аритмий.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности Людиомила.

В концентрате содержатся активные компоненты: мапротилина метансульфонат.

Дополнительные составляющие: маннит или маннитол, кислота метансульфоновая и вода для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается Людиомил в форме концентрата, который используют, чтобы приготовить раствор для инфузий. Препарат расфасован в ампулы по 10 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно антидепрессивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Людиомил относится к тетрациклическим антидепрессантам и неселективным ингибиторам обратного захвата моноаминов, дополнительно обладающих терапевтическими свойствами, как у трициклических антидепрессантов. При его приёме отмечено: значительное улучшение настроения, устранение тревоги, ажитации и психомоторной заторможенности. Лечение маскированной депрессии благоприятно влияет на соматические симптомы.

Длительное применение препарата может повлиять на функциональное состояние нейроэндокринной системы, например, гормоны роста, мелатонин или эндорфинергическую систему, а также систему нейромедиаторов: серотонин, норадреналин, гамма-аминомасляную кислоту.

После инъекционного введения лекарство быстро распределяется в организме, плотно связываясь с белками плазмы. В результате метаболизма образуются несколько метаболитов. Выведение происходит преимущественно при помощи почек, в виде метаболитов.

Показания к применению

К основным показаниям к применению Людиомила относятся разнообразные виды депрессий:

  • психогенные, невротические и реактивные;
  • эндогенные и инволюционные;
  • соматогенные;
  • маскированные;
  • менопаузальные и прочие депрессии.

Противопоказания к применению

Этот препарат не назначают пациентам с:

  • повышенной чувствительностью к нему и другим трициклическим антидепрессантам;
  • заболеваниями, сопровождающимися судорожным синдромом или пониженным порогом судорожной готовности, такими как поражения головного мозга разной этиологии и алкоголизмом;
  • острой стадией инфаркта миокарда и нарушениями внутрисердечной проводимости;
  • выраженными нарушениями функций печени или почек;
  • закрытоугольной глаукомой или задержкой оттока мочи;
  • острым отравлением алкоголем, психотропными и снотворными препаратами.

Также Людиомил не назначают пациентам младше 18 лет.

Существует большой перечень особенностей, когда лечение нужно проводить с повышенной осторожностью. Поэтому самостоятельно применять этот препарат противопоказано.

Побочные эффекты

При лечении Людиомилом могут развиваться транзиторные или слабо выраженные негативные эффекты. Обычно они проходят после отмены препарата или корректировки дозирования.

Часто нежелательные эффекты могут совпадать с симптомами основного заболевания, поэтому распознать их достаточно сложно. Самыми распространёнными побочными действиями являются: чувство усталости, ажитации, нарушения сна, тревожность, запоры, сухость в ротовой полости, головные боли, тремор и другие. Поэтому когда в процессе лечения происходит усиление симптомов, характерных для депрессивного состояния, нужно исключить вероятность развития нежелательных действий.

Также возникают нарушения в деятельности сердечно-сосудистой, пищеварительной, эндокринной, дыхательной и прочих систем и органов.

Инструкция по применению Людиомила (Способ и дозировка)

Как указывает инструкция по применению Людиомила, в период лечения пациентам необходимо находиться под строгим наблюдением медперсонала. Обычно препарат используется для внутривенного введения, но при недостаточном эффекте назначают его приём внутрь.

Схема лечения подбирается индивидуально, учитывая состояние больного, его особенности и переносимость лекарственного средства.

Рекомендуемая суточная дозировка может варьироваться в пределах 25-100 мг.

Резкая отмена препарата недопустима, так как это может повысить выраженность побочных реакций.

Читать еще:  Амбидекстр: что это за человек, как он отличается от других

Передозировка

Установлено, что в медицинской практике случаев передозировки Людиомилом не было, но не следует исключать развития симптомов передозировки, характерных для трициклических антидепрессантов. Обычно это отражается на деятельности сердечно-сосудистой и нервной системы, и требует проведения симптоматического лечения.

Взаимодействие

Приём Людиомила с ингибиторами СYP2D6 и антипсихотическими средствами значительно повышает концентрацию мапротилина. При этом одновременное лечение с ингибиторами МАО противопоказано, так как возможно развитие тяжёлых нежелательных реакций.

Сочетание с производными сульфонилмочевины и Инсулином могут привести к гипогликемическому действию. Поэтому больным сахарным диабетом требуется регулярный контроль уровня глюкозы в составе крови. Людиомил усиливает действие некоторых антихолинергических средств, например, Атропина, фенотиазинов, Биперидена, антипаркинсонических и антигистаминных препаратов.

Установлено, что данный препарат способен снизить антигипертензивный эффект Хинидина, Бетанидина, Клонидина, Резерпина и Альфа-метилдопы. При одновременном лечении артериальной гипертензии нужно принимать лекарства других классов, к примеру, диуретиков, вазодилататоров или бета-адреноблокаторов, которые не подвергаются выраженной биотрансформации. Резкая отмена Людиомила часто сильно понижает артериальное давление.

В комбинированном лечении с Адреналином, Норадреналином, Изопреналином, Эфедрином и Фенилэфрином, которые входят в состав некоторых назальных капель или анестетиков для местного применения, отмечено усиление нарушений сердечно-сосудистой деятельности и так далее.

Условия продажи

В аптеках Людиомил отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить данное лекарство нужно в прохладном месте, защищённом от детей.

Таблетки Людиомил инструкция по применению — аналоги — отзывы

Гетероциклические антидепрессанты — второе поколение средств, направленных на борьбу с депрессивными состояниями. Относительно новая группа препаратов сходна по механизму действия с трицикликами, но отличается от последних противопоказаниями и побочными эффектами. Людиомил — один из представителей гетероциклических антидепрессантов.

Форма выпуска

Препарат выпускают в форме таблеток и концентрата для инфузий. Концентрация действующего вещества в одной таблетке может составлять до 75 мг. Точная дозировка указана на каждой упаковке.

В концентрате содержится 25 мг действующего вещества. В ампуле 5 мл, в каждом миллилитре по 5 мг вещества.

Людиомил — это торговое название препарата. Его действующим веществом является гетероциклический антидепрессант мапротилин. Мапротилин и людиомил, по сути, слова-синонимы. Дозировка мапротилина в состав препарата соответствует указанной на упаковке.

Помимо мапротилина, в состав входят вспомогательные вещества. В таблетках содержатся следующие компоненты: лактоза, крахмал, тальк, стеарат, полисорбат и соединения неорганических веществ. В состав концентрата для инфузий входит маннитол, метансульфонат и вода для инъекций. Вспомогательные вещества содержатся в препарате в малых количествах, потому не оказывают влияние на организм человека.

Фармакологическое действие

Действующее вещество людиомила — мапротилин — является избирательным ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина. Эти два медиатора отвечают за возникновение и поддержание хорошего настроения. Чем меньше их в синаптических соединениях головного мозга, тем выше риск возникновения депрессии.

Мапротилин блокирует поступление норадреналина и серотонина в клетки головного мозга, увеличивая тем самым их концентрацию в синаптических соединениях. Это обуславливает антидепрессантный эффект средства.

Людиомил применяют при различных состояниях, сопровождающихся патологическим снижением настроения. Его назначение оправдано в следующих случаях:

  • Депрессивный эпизод;
  • Рекуррентное депрессивное расстройство;
  • Биполярное расстройство, текущий эпизод депрессии;
  • Патологическое снижение настроения вследствие соматической патологии;
  • Неврастения;
  • Маскированная депрессия;
  • Тревожно-фобическое расстройство, сопровождающееся патологическим снижением настроения.

Людиомил может помочь в борьбе с депрессивными эпизодами средней и тяжелой степени. Его рекомендуют как при психических расстройствах, так и при заболеваниях внутренних органов, сопровождающихся снижением настроения.

Противопоказания

Средство противопоказано тем пациентам, которые имеют:

  • Декомпенсированные хронические заболевания внутренних органов;
  • Почечную или печеночную недостаточность;
  • Аденому предстательной железы;
  • Повышение внутриглазного давления;
  • Эпилептические приступы в анамнезе.

Кроме того, средство не назначают в первом триместре беременности, во время лактации, а также детям до 15 лет. Не рекомендуется сочетать людиомил с ингибиторами моноаминоксидазы, снотворными и седативными средствами.

Побочные эффекты

Людиомил отличается от трициклических антидепрессантов относительно слабым воздействием на вегетативную нервную систему. Это обуславливает его хорошую переносимость даже теми, кто имеет различные соматические заболевания помимо депрессии.

К наиболее опасному побочному эффекту этого медикамента относится риск возникновения судорог. Людиомил нельзя назначать больным, у которых уже когда-то были судорожные приступы. Более того, превышение дозировки выше терапевтической может вызвать судороги даже у лиц, которые никогда не имели их в анамнезе.

Значительно реже возникают такие побочные реакции, как: нарушения сердечного ритма, сонливость или нервное возбуждение, повышение массы тела. Достаточно часто наблюдается снижение артериального давления, уменьшение либидо. Аллергические реакции при приеме людиомила возникают чаще, чем при приеме трициклических аналогов.

Инструкция по применению

Терапевтическую дозировку каждому пациенту рекомендуется подбирать в условиях стационара. При этом изначально назначают по 50 мг действующего вещества трижды в день. Постепенно концентрацию увеличивают. Среднетерапевтической считается доза 100 мг трижды в день. Для пожилых пациентов стартовой является доза 30 мг в сутки, которую постепенно повышают до 150 мг.

В амбулаторных условиях концентрации назначаемых препаратов несколько ниже. Пациентам, которые лечатся дома, рекомендуется начать с 25 мг разового приема трижды в день, постепенно выходя на среднюю терапевтическую дозировку.

Инъекционно препарат вводят в тяжелых случаях, когда необходимо достичь быстрого лечебного эффекта. Допустимо ведение от 1 до 6 ампул препарата.

Все препараты, содержащие в своем составе мапротилин отпускаются без рецепта врача и имеются в аптеках в свободной продаже.

Аналогами препарата людиомил являются следующие лекарственные средства:

Первые два средства являются полными аналогами людиомила и содержат такое же действующее вещество. Остальные медикаменты из списка — гетероциклические антидепрессанты.

Ольга М., пациент: “Я страдала тревожным расстройством и паническими атаками, что сопровождалось постоянным снижением настроения. Врач назначил мне людиомил, поскольку амитриптилин и его аналоги мне не подошли. Лекарство помогло мне избавиться от тревоги и паники, настроение значительно улучшилось. Побочных эффектов я не отметила.”

Павел К., пациент: “Принимал людиомил непродолжительное время. Мне его назначили по поводу продолжительной депрессии. Лекарство мне не подошло. Средство способствовало снижению артериального давления до 80/40 мм.рт.ст. Пришлось отказаться от его приема и заменить на другой антидепрессант.”

Отзыв врача: “Людиомил — хорошее средство в борьбе с депрессивным состоянием любой этиологии. Его можно назначать как в амбулаторных условиях, так и в стационаре. Опасность заключается в риске возникновения судорожных приступов даже у тех пациентов, которые не имели их в анамнезе. Вследствие этого не рекомендуется принимать препарат бесконтрольно и самостоятельно повышать дозировку.”

Людиомил ® (Ludiomil ® )

Содержание

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров.

в ампуле 5 мл; в пачке картонной 10 ампул.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования следует подбирать индивидуально, изменяя его с учетом состояния больного и его реакции на препарат. Например, возможно перераспределение дозы препарата: повышение вечерней и снижение дневной, или назначение всей суточной дозы днем в 1 прием.

После существенного уменьшения выраженности симптомов возможно снижение дозы препарата. Однако, при ухудшении состояния пациента на фоне уменьшения дозы, следует незамедлительно повысить дозу препарата до первоначального уровня. Цель лечения заключается в достижении терапевтического эффекта при применении минимальной эффективной дозы препарата. Это особенно важно у подростков и пациентов пожилого возраста с нестабильной вегетативной нервной системы, при лечении которых чаще отмечаются нежелательные побочные реакции.

Максимальная суточная доза препарата — 150 мг.

Препарат Людиомил ® назначают по 25 мг 1–3 раза в сутки или в дозе 25–75 мг 1 раз в сутки, в зависимости от выраженности симптомов и эффекта лечения. При необходимости суточная доза может быть постепенно повышена до максимальной — 150 мг, в один или несколько приемов, в зависимости от переносимости и клинического эффекта. Эффективность и безопасность лечения препаратом Людиомил ® детей и подростков (младше 18 лет) не установлена. Применение препарата Людиомил ® у этой возрастной группы не рекомендуется.

Читать еще:  Неврозы у детей: что это, почему возникают и как их лечить

Пациентам пожилого возраста препарат рекомендуется назначать в меньших дозах. В начале лечения препарат Людиомил ® применяют в дозе 10 мг 3 раза в сутки или 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу препарата Людиомил ® можно медленно и постепенно повышать до 25 мг 3 раза в сутки или до 75 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости и клинического эффекта.

В/в, в виде инфузий (в случае недостаточного эффекта при приеме препарата внутрь или в случае рефрактерной к пероральной терапии депрессии).

Режим дозирования следует подбирать индивидуально, изменяя его с учетом состояния пациента и его реакции на препарат.

Рекомендуемая суточная доза составляет от 25 до 100 мг.

Для приготовления инфузионного раствора от 25 до 50 мг (содержимое 1–2 амп. — 5–10 мл концентрата) разводят 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы. Продолжительность инфузий — от 1,5 до 2 ч.

В случаях, когда требуется более высокая доза от 75 до 150 мг (содержимое 3–6 амп.), объем раствора для разведения должен составлять 500 мл, а продолжительность инфузий — от 2 до 3 ч.

Как только будет отмечена четкая положительная динамика симптомов (обычно в пределах 1–2 нед), следует перейти на назначение препарата внутрь.

Пациентам старше 60 лет, как правило, рекомендуемая доза для начала терапии составляет содержимое 1 амп. (25 мг), разведенное 250 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, введенное в виде инфузий в течение от 1,5 до 2 ч. При необходимости в зависимости от переносимости препарата Людиомил ® и ответа пациента на лечение, суточную дозу можно постепенно увеличить до содержимого 2 или 3 амп. (т.е. 50 или 75 мг), разведенного от 250 до 500 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, введенных в виде инфузий в течение от 2 до 3 ч.

Не следует резко отменять препарат или резко снижать дозу в связи с возможными побочными реакциями.

Условия хранения препарата Людиомил ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Людиомил ® (Ludiomil ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Людиомил ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями, на одной стороне гравировка «CG», на другой — «CO»; на поперечном разрезе — ядро белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 45 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 27 мг, кальция фосфат 10 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 5 мг, тальк 2 мг, магния стеарат 0.5 мг, стеариновая кислота 0.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2.12 мг, тальк 1.87 мг, титана диоксид 0.39 мг, полисорбат 80 0.1 мг, краситель железа оксид желтый 0.02 мг.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тетрациклический антидепрессант. Антидепрессивный эффект объясняют стимуляцией моноаминергических процессов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Наиболее выражено влияние на захват норадреналина, при этом действие на захват серотонина незначительное. Обладает антигистаминной активностью и умеренной антихолинергической активностью.

Оказывает анксиолитическое, седативное, антигистаминное, а также адрено- и холиноблокирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 8 ч. Связывание с белками составляет около 89%. Vd — 23 л/кг.

T1/2 составляет в среднем 43 ч. 57% выводится с мочой, 30% — с калом; 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

Показания активных веществ препарата Людиомил ®

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Разовая доза для приема внутрь составляет 25-75 мг, кратность применения — 1-3 раза/сут. Пациентам пожилого возраста — по 10 мг 3 раза/сут; при необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 25 мг. При в/в струйном введении суточная доза составляет 25-50 мг; при в/в капельном введении суточная доза — 25-150 мг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь амбулаторно — 150 мг, в условиях стационара — 225 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: в первые дни лечения возможны чувство усталости, головокружение, нарушение аккомодации; редко — приступы судорог; галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение АД, тахикардия, обратимые изменения зубца T и нарушения проводимости; нарушения сердечного ритма.

Со стороны пищеварительной системы: в первые дни лечения возможны сухость во рту, запор, диспептические симптомы; редко — холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: редко — гинекомастия.

Прочие: редко — припухлость мошонки.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение мапротилина возможно только в исключительных случаях при отсутствии альтернативных средств. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения мапротилина при беременности у человека не проведено.

Мапротилин выделяется с грудным молоком в концентрации, близкой к концентрации в плазме крови. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях неблагоприятного действия мапротилина на плод не обнаружено.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени,

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения мапротилина у детей не установлена.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с хроническим алкоголизмом, бронхиальной астмой, повышением внутриглазного давления, при задержке мочи в анамнезе, маниакально-депрессивном психозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях функции ЖКТ, нарушениях функции печени, гипертиреозе, инфаркте миокарда в анамнезе, шизофрении, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам.

При склонности к ортостатической гипотензии показан регулярный контроль АД.

При применении мапротилина риск развития эпилептических припадков, нарушений дыхания и кардиотоксичности выше, чем при применении трициклических антидепрессантов.

Мапротилин следует применять не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. При одновременном применении с флуоксетином рекомендуется уменьшить дозу мапротилина в 2 раза.

Безопасность и эффективность применения мапротилина у детей не установлена.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно выраженное усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возникает риск развития гиперпирексии, тремора, генерализованных клонических судорог, делирия.

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (барбитуратов, карбамазепина, контрацептивов для приема внутрь) возможно усиление метаболизма мапротилина и снижение его эффективности. Возможно повышение концентраций фенитоина или карбамазепина в плазме крови и учащение свойственных им побочных реакций. В случае таких комбинаций может потребоваться пересмотр режима дозирования препаратов.

При одновременном применении мапротилин может усиливать антикоагулянтное действие кумариновых производных вследствие ингибирования их метаболизма в печени.

При одновременном применении с бензодиазепинами возможно усиление седативного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, (с пропранололом) возможно повышение концентрации мапротилина в плазме крови.

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, с инсулином возможно потенцирование гипогликемического действия.

При одновременном применении гормонов щитовидной железы повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении мапротилин может потенцировать сердечно-сосудистые эффекты адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина), в т.ч. и в тех случаях, когда они входят в состав капель в нос или местных анестетиков (например, использующихся в стоматологии).

При одновременном применении с гуанетидином, бетанидином, резерпином, клонидином, альфа-метилдопой возможно уменьшение или угнетение антигипертензивного действия.

При одновременном применении с тиоридазином возможно развитие тяжелых аритмий.

При одновременном применении с флуоксетином, флувоксамином возможно значительное повышение концентрации мапротилина в плазме крови и развитие соответствующих побочных эффектов, которые, вследствие длительного T1/2 флуоксетина и флувоксамина, могут сохраняться длительное время.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector