Мелипрамин: инструкция по применению, отзывы пациентов, цена

Мелипрамин: инструкция по применению, отзывы пациентов, цена

Антидепрессант Egis Мелипрамин — отзыв

Лучший антидепрессант, но и у него есть недостатки. Мелипрамин: состав, инструкция по применению

Несколько лет назад принимала Мелипрамин по назначению врача, когда проходила лечение от сильной депрессии. Кроме этого препарата были назначены другие, Амитриптилин и Труксал. Принимала их и Мелипрамин как вместе, так и по отдельности.
Всего курс приема составил около двух месяцев. Сначала мое лечение базировалось на Амитриптилине, но он оказывал на меня не очень положительное действие. Поначалу он неэффективно работал, потом, когда повысили дозировку и он стал помогать, очень сильно клонило в сон, появилась расслабленность и заторможенность. Врач приняла решение частично заменить Амитриптилин на Мелипрамин.
Особенности антидепрессанта «Мелипрамин»:
Сама стеклянная баночка с таблетками небольшого размера, в ней 50 драже, продается в картонной коробочке. На тот момент приобрести лекарство в аптеке было очень сложно. Когда пришлось покупать его самой (при лечении депрессии выдавали бесплатно), то уже столкнулась с первыми проблемами. Во всех известных мне аптеках и тех аптеках, которые находились недалеко от дома его не было. Когда я посоветовалась с врачом, то она отправила меня по адресу, где можно достать лекарство. Его стоимость составила 900 рублей. Очень дорого. сейчас повсеместно вижу цены намного дешевле, но такие цены только в интернете.
Форма выпуска, состав, упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.

1 таб.

имипрамина гидрохлорид25 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1.5 мг, кросповидон — 3 мг, тальк — 3 мг, повидон (К-25) — 7 мг, лактозы моногидрат — 110.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 2.61 мг, магния стеарат — 0.24 мг, краситель железа оксид красный (C.I.77491, E172) — 0.68 мг, краситель железа оксид черный (C.I.77499, E172) — 0.12 мг, диметикон (E1049 39%) — 0.35 мг.

50 шт. — флаконы темного стекла с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой (1) — пачки картонные.

Драже среднего размера, покрытые коричневой пленкой, вкус пленки сладкий.

Показания:

  • все формы депрессии (с тревогой и без нее): большая депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, депрессивные состояния;
  • панические расстройства;
  • ночное недержание мочи у детей (в возрасте старше 6 лет; для кратковременной адъювантной терапии при возможности исключения органической причины).

Фармакологическое действие

Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом. Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Имипрамин также блокирует м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.

Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения.

Инструкция по применению:

Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2-4 недель (возможно 6-8 недель). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей дозы. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и у пациентов младше 18 лет.

Получается, что количество препарата назначается индивидуально. Каких-то особых указаний по приему средства нет. Я принимала его в течении дня, ни до ни после еды. Был период, когда в день назначали 3 таблетки, был период когда можно было принимать лекарство всего по одной таблетке в день.
Опыт применения средства и результаты

Как я уже писала, сначала я принимала Аамитриптилин, но вскоре стала жаловаться на него и врач решила выдать мне Мелипрамин.
Когда я приняла его, то сразу же почувствовала своеобразное опьянение, не до степени эйфории, но оно ощущалось. При этом рассудок, реакции и сосредоточенность оставались в норме, не смотря на то, что лекарство моментально «ударило в голову».

Не могу утверждать, что при курсе приема Милипрамина полностью сохраняется концентрация и сосредоточенность, какая была при отсутствии приема антидепрессантов. Но они гораздо выше, чем при приеме других средств. Бодрость и активность сохраняются и настроение поднимается.

Учитывая то, что моя депрессия была сильно тяжелой, за месяц препарат конечно же не справился. Однако уже спустя пару недель после приема был замечен положительный эффект. Не знаю, как Мелипрамин влияет на степень спокойствия, мне было не понятно из-за приема других препаратов, которые однозначно вызывали подобный эффект. Так же не могу сказать точно, что от этого лекарства сохраняется активность, но раздражительность не повышается более, чем было. Побочных эффектов от средства так же не наблюдалось.

Тем фактом, что мне все равно пришлось принимать Амитриптилин я не была довольна. На мой взгляд, Мелипрамин куда быстрее бы справился с депрессией нежели он. И в итоге, от приема всех прописанных средств депрессия прошла. Замечу, что от Мелипрамина не так сильно тянет на сладкое или вообще не тянет. Ах, да! Забыла перечислить минусы средства. К ним относиться высокая цена и невозможность его купить, так как трудно найти в аптеках и, пожалуй, все. Поэтому, можно сделать вывод, что этот антидепрессант хорош во всех смыслах и значит я его рекомендую.

Мелипрамин: инструкция по применению, аналоги, стоимость, отзывы

Мелипрамин – препарат, который часто применяется в психиатрической практике как антидепрессант, но проявляет еще ряд фармакологических действий.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат относится к антидепрессантам из группы неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов. По нозологической классификации препарат относится к лекарственным средствам, которые используются при биполярных аффективных расстройствах, депрессивных эпизодах, смешанных тревожных и депрессивных расстройствах, неуточненной мигрени.

Состав и форма выпуска

Существует две формы выпуска Мелипрамина: инъекционный раствор и таблетки. В одном миллилитре раствора для инъекций содержится 12,5 мг имипрамина в форме гидрохлорида. Вспомогательными составляющими выступают хлорид и дисульфит натрия, аскорбиновая кислота, инъекционная вода.

В одной таблетке содержится 25 мг имипрамина в форме гидрохлорида. Вспомогательными составляющими выступают магния стеарат, гипромеллоза, оксиды железа, кросповидон.

В составе таблеток содержится моногидрат лактозы, на что следует обратить внимание пациентов, страдающих мальабсорбцией и лактазной недостаточностью.

В ампулах содержится по 2 мл раствора. В контурной упаковке отпускается по 5 ампул с инструкцией по применению Мелипрамина от производителя. В одной пачке может быть также две контурных упаковки с инструкцией. Инъекционный раствор прозрачный, бесцветный. Не допускается наличие взвешенных частиц или осадка, помутнения или изменения цвета.

Таблетки отпускаются по пятьдесят штук в стеклянном флаконе. В одной упаковке один флакон и инструкция к Мелипрамину. Таблетки от красного до коричневого цвета, двояковыпуклые, круглые. Поверхность из пленочной оболочки, матовая, без запаха.

Фармакологические свойства

Имипрамин является производным дибензоазепина, представляет группу трициклических антидепрессантов. Механизм его действия до конца не изучен. Известно, что он способен предотвращать обратный захват норадреналина и серотонина, которые вырабатываются при раздражении нервных клеток.

Имипрамин также способен угнетать гистаминовые и мускариновые рецепторы, потому обладает умеренным успокаивающим действием и антихолинергическим. Антидепрессивное действие препарата развивается постепенно, в интервале от двух до восьми недель после начала приема препарата.

Препарат может выступать не только антидепрессантом, но и антидиуретиком, успокоительным, обезболивающим и седативным лекарственным средством, обладает альфа-адреноблокирующим эффектом. Повышает концентрацию серотонина. Останавливает развитие аритмии путем замедления желудочковой проводимости.

Восстанавливает работу серотонинергической и адренергической передачи, предотвращая, таким образом, развитие депрессивных состояний. Способен косвенно снижать количество секреции кислоты в желудке, тем самым оказывая дополнительное профилактическое действие против язвы.

Прием препарата нормализует сфинктеральный тонус и стеночную проводимость мочевого пузыря, в результате чего успешно применяется в лечении ночного энуреза. При метаболизме препарата образовываются активные продукты, которые выводятся калом и мочой. Период полувыведения составляет около двадцати часов, но увеличивается для пожилых пациентов и при передозировках.

Препарат способен проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кому показан препарат

Препарат Мелипрамин эффективен при лечении эндогенной депрессии, астенодепрессивного синдрома, а также депрессивных состояний, вызванных климактерическим периодом. Назначается при депрессиях, связанных с психопатией, неврозом, реактивной форме депрессии, нарушениях поведения.

Может быть использован в комплексном лечении:

  • синдрома абстиненции после лечения кокаинсодержащими препаратами;
  • мигреней, алкогольной абстиненции;
  • инволюционной формы депрессии, нарколепсии;
  • невралгии постгерпетического типа;
  • хронического болевого синдрома;
  • диабетической невропатии, каталепсии;
  • недержания мочи при напряжении;
  • головных болей и нервной булимии.

Препарат также используют в целях лечения обсессивно-компульсивного расстройства и ночного энуреза у детей от шести лет, если отсутствуют органические причины заболевания.

Способ применения

Мелипрамин принимают утром или в обед, чтобы предотвратить развитие бессонницы на фоне лечения. Суточная начальная дозировка не должна превышать 0,2 г в условиях лечения дома, или 0,5 г в условиях лечения стационара. Таблетки принимают после приема пищи или во время трапезы. В дальнейшем по решению врача возможно повышение дозировки. Суточную дозировку делят на три или четыре приема. Длительность курса лечения зависит от проявления терапевтического эффекта и составляет от четырех недель.

После интенсивного лечения назначают поддерживающую минимальную дозировку. Курс поддерживающей терапии – до полутора месяцев. Поддерживающие дозировки можно принимать на ночь, увеличивать их следует только после консультации с лечащим врачом.

Пожилым пациентам суточная дозировка должна составлять не более 0,1 г, детям до 14 лет – не более 75 мг.

Принимают Мелипрамин при ретроградной эякуляции при сахарном диабете. Лечение длится не дольше трех дней, в течение которых проводятся попытки оплодотворения. Препарат не устраняет патологию полностью, оказывая лишь временный эффект во время приема.

Инъекционная форма

Раствор для инъекций используют только временно для лечения пациентов с депрессией, которая сопровождается сильным возбуждением или в тех случаях, когда прием таблеток невозможен. Как только состояние пациента позволит, следует перейти на таблетированную форму.

Суточную дозировку определяют индивидуально, отталкиваясь от тяжести симптоматики. Начальная дозировка в сутки – не больше ста миллиграмм или четырех ампул.

Лечение начинают с минимальных дозировок, постепенно повышая их для определения минимальной эффективной дозировки. Препарат вводят только глубоко внутримышечно.

Препарат в форме инъекций назначают только тогда, когда пероральное применение по каким-то причинам невозможно. Назначают только детям от шести лет и только для временного, вспомогательного лечения ночного энуреза.

Читать еще:  Демофобия: почему возникает и как устранить такой страх

Суточную дозировку при этом назначают в один прием перед сном. Если энурез беспокоит вечером, половину суточной дозировки дают в обед, половину – на ночь.

Препарат во всех случаях лечения следует отменять медленно для предотвращения развития синдрома отмены.

При панических расстройствах

Данная группа пациентов чаще других страдает проявлениями побочных эффектов. Лечение следует начинать с наименьших дозировок. Усиление тревожности во время лечения Мелипрамином можно купировать препаратами на основе бензодиазепина, дозировку которых следует постепенно снижать по мере устранения тревоги.

Минимальный курс лечения при паническом расстройстве – от шести месяцев. Отменять препарат следует постепенно.

Противопоказания

Мелипрамин противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к любому из компонентов в его составе, другим трициклическим антидепрессантам или при параллельном лечении препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу.

Не применяется в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда. Запрещен к применению при тяжелых аритмиях, тахикардиях, маниакальном поведении, тяжелых дисфункциях печени и/или почек, закрытоугольной глаукоме.

В возрасте до шести лет запрещен при лечении энуреза. В возрасте до 18 лет не применяется для лечения депрессий и панических расстройств.

Не назначается препарат пациентам, страдающим непереносимостью галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

С осторожностью

Осторожность следует соблюдать, назначая Мелипрамин при следующих патологиях:

  • хронический алкоголизм, почечная недостаточность;
  • бронхиальная астма, нейробластома;
  • кардиологические заболевания;
  • угнетение процесса кроветворения;
  • сосудистые заболевания;
  • феохромоцитома, инсульт;
  • нарушения работы ЖКТ;
  • биполярные расстройства, тиреотоксикоз;
  • аденома простаты с анурией;
  • шизофрения, эпилепсия.

Применение при этих заболеваниях должно проводиться исключительно в условиях тщательного наблюдения медицинского сотрудника.

Беременным и кормящим женщинам

Применение трициклических антидепрессантов противопоказано при вынашивании ребенка. Обнаружена связь приема имипрамина и нарушений в развитии плода. Действующее вещество способно проникать в грудное молоко, потому применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Побочные реакции

Нежелательные действия проявляются нечасто, зависят от дозировки. Устранение их возможно путем снижения дозировки, иногда побочные реакции проходят самостоятельно при продолжении терапии. Некоторые из них сложно дифференцировать с симптоматикой депрессии: нарушения режима сна, ажитация, тревожность.

Препарат отменяют при развитии психоза и суицидального поведения.

Сердце, кроветворная система

Может наблюдаться тахикардия, изменения картины ЭКГ, гипотензия, ощущение приливов. Часто могут развиваться аритмии, патологии проводимости, ощущение тяжелого сердцебиения. Реже наблюдается гипертензия.

Кроветворная система может отвечать развитием агранулоцитоза, снижением концентрации лейкоцитов, тромбоцитов, развитием пурпуры, реже развивается эозинофилия.

Часто отвечает такими нежелательными реакциями, как тремор, ощущение мурашек по коже, мигрени и головокружения, помутнение сознания – чаще наблюдается в пожилом возрасте при заболевании Паркинсона.

Возможны проблемы с ориентацией в пространстве, слуховые или зрительные галлюцинации, беспокойство, тревога. Временно может появляться вялость, утомляемость, развиваться нарушение глубины сна, потенции и полового влечения. Реже отмечаются судороги, экстрапирамидные нарушения, агрессивность и проблемы с речью.

Зрение и слух

Часто отмечаются нарушения аккомодации, помутнение зрения, реже – глаукома, в редких случаях отмечался шум в ушах.

Пищеварительный тракт

Часто пациенты жалуются на запоры и ощущение неприятного вкуса во рту, нередко отмечается рвота, тошнота. Реже – расстройства пищеварения, стоматиты, мелкие эрозии языка, медикаментозный гепатит без желтухи.

Кожный покров

Часто наблюдается повышение потоотделения, аллергические реакции на коже. Реже пациенты жалуются на отечность, повышение чувствительности кожи к солнечному свету, зудящие покраснения.

Гормональная система

Редко наблюдается увеличение молочных желез, неадекватная выработка вазопрессина, колебания концентрации глюкозы в крови за пределами нормы.

Редко отмечается слабость, аллергический пневмонит. У пациентов от пятидесяти лет повышается частота костных переломов, однако механизм проявления этой побочной реакции не изучен. Первое время после отмены препарата наблюдается появление суицидальных мыслей.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Мелипрамин проявляются в головокружении, слабости, коматозном состоянии, беспокойстве. Повышаются рефлексы, появляются судороги, снижается артериальное давление, развивается аритмия и тахикардия. В редких случаях развивается сердечная недостаточность, шок.

Преднамеренная острая передозировка может привести к остановке сердца.

При подозрении на передозировку препаратом Мелипрамин требуется госпитализация и наблюдение как минимум в течение трех суток. Лечение поддерживающее и симптоматическое. Дети более чувствительны к передозировкам.

Лекарственное взаимодействие

Перед началом применения Мелипрамина уведомьте лечащего врача обо всех лекарствах, которые принимаются в данный момент или принимались в течение последнего месяца.

Мелипрамин ® (Melipramin ® )

Содержание

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Доза и кратность приема определяются индивидуально, в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2–4 нед (возможно 6–8 нед). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и пациентов младше 18 лет.

Амбулаторные пациенты 18–60 лет. Стандартная доза составляет 25 мг 1–3 раза в сутки, доза может быть постепенно повышена до суточной — 150–200 мг к концу 1-й нед терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50–100 мг/сут.

Пациенты стационаров 18–60 лет. В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг/сут, доза может повышаться на 25 мг/сут до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).

Пациенты старше 60 лет. У пожилых пациентов вследствие пониженного метаболического клиренса концентрации имипрамина выше, чем у молодых пациентов. Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.

В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной — 50–75 мг. Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 сут и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.

Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги. Доза препарата Мелипрамин ® может постепенно повышаться до 75–100 мг/сут (в исключительных случаях — до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 мес. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин ® постепенно.

Ночное недержание мочи у детей

Применение у детей до 6 лет противопоказано.

Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.

Рекомендуемые дозы составляют: для детей 6–8 лет (при массе тела 20–25 кг) — 25 мг/сут; 9–12 лет (при массе тела 25–35 кг) — 25–50 мг/сут; старше 12 лет (масса тела выше 35 кг) — 50–75 мг/сут.

Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительный ответ на терапию после 1-й нед лечения препаратом в более низких дозах.

Суточная доза у детей не должна превышать 2,5 мг/кг.

Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на 2 приема: один — днем и один — на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 мес. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин ® следует отменять постепенно.

При возникновении рецидива лечение не следует возобновлять до тех пор, пока не будет проведен полный медицинский осмотр.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг. По 50 табл. во флаконе коричневого стекла, с ПЭ крышкой, с контролем первого всрытия и амортизатором-гармошкой. 1 фл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1165 Будапешт, Бекенфельди, ул.118-120, Венгрия (производство готовой лекарственной формы);

9900 Керменд, Матяш Кирай, 65, Венгрия (первичная и вторичная упаковка, выпускающий контроль качества).

Держатель регистрационного удостоверения. ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата Мелипрамин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мелипрамин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Мелипрамин

Мелипрамин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Melipramin

Код ATX: N06AA02

Действующее вещество: имипрамин (imipramine)

Производитель: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 200 руб.

Мелипрамин – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: красно-коричневые, двояковыпуклые, круглые, с матовой поверхностью, почти без или без запаха (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке);
  • Драже: чечевицеобразные, коричневые, с блестящей поверхностью, почти не имеют или не имеют запаха (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке);
  • Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, слегка окрашенный (возможен зеленовато-желтый оттенок) или бесцветный, не имеет запаха (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Мелипрамина.

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: имипрамин – 25 мг (в виде гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: тальк – 3 мг, моногидрат лактозы – 110,5 мг, повидон К25 – 7 мг, стеарат магния – 1,5 мг, кросповидон – 3 мг;
  • Оболочка: гипромеллоза – 2,61 мг, диметикон (E1049) 39% – 0,35 мг, краситель красно-коричневый косметический (смесь: краситель оксид железа красный, желтый и черный) – 0,8 мг, стеарат магния – 0,24 мг.

В состав 1 драже входит:

  • Активное вещество: имипрамин – 25 мг (в виде гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: желатин, титана диоксид (Е171), глицерол 85%, макрогол 35 000, краситель (Е172) (оксид железа красный), стеарат магния, сахароза, тальк, моногидрат лактозы.

В состав 1 ампулы (2 мл) входит:

  • Активное вещество: имипрамин – 25 мг (в виде гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: аскорбиновая кислота, дисульфит натрия, безводный сульфит натрия, хлорид натрия (для парентеральных лекарственных форм), вода для инъекций.
Читать еще:  Садизм: что это, какими симптомами проявляется и как лечится

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Мелипрамина – имипрамин, является производным дибензоазепина, трициклическим антидепрессантом. Механизм его действия объясняется способностью ингибировать синаптический обратный захват серотонина и норадреналина, выделяемых при стимуляции нейрона. Вследствие этого облегчается норадренергическая и серотонинергическая передача импульса.

Также имипрамин блокирует м-холинорецепторы и H1-гистаминовые рецепторы, за счет чего обладает холиноблокирующим и умеренным седативным действием.

Антидепрессивный эффект Мелипрамина развивается постепенно. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение 2–4 (возможно, 6–8) недель терапии.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт, имипрамин хорошо абсорбируется. Пища при одновременном приеме на абсорбцию вещества не влияет.

Препарат интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием путем деметилирования основного фармакологически активного метаболита дезипрамина (диметил-имипрамина).

Плазменные концентрации обоих веществ характеризуются высокой индивидуальной вариабельностью. Через 10 дней приема Мелипрамина 3 раза в сутки в дозе 50 мг плазменная концентрация имипрамина в равновесном состоянии может варьировать в диапазоне 33–85 нг/мл, дезипрамина – 43–109 нг/мл.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови обычно выше, чем у более молодых людей, что объясняется снижением метаболизма.

Кажущийся объем распределения имипрамина – 10–20 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Имипрамин и дезипрамин в значительной степени связываются с белками – 60–96% и 73–92% соответственно.

Выводится имипрамин преимущественно в виде неактивных метаболитов: почками – примерно 80%, через кишечник – порядка 20%. Выведение неизмененного имипрамина и его активного метаболита составляет не более 6% от принятой дозы.

Период полувыведения имипрамина после однократного приема дозы составляет в среднем около 19 ч, может варьировать от 9 до 28 ч, значительно повышается в случае передозировки и у пожилых лиц.

Показания к применению

  • Все формы депрессии (с тревогой и без нее), включая депрессивные состояния, большую депрессию, депрессивную фазу биполярного расстройства, атипичную депрессию;
  • Панические расстройства;
  • Ночное недержание мочи у детей от 6 лет (для непродолжительной адъювантной терапии после исключения органических причин).

Противопоказания

  • Нарушение внутрисердечной проводимости;
  • Перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда;
  • Маниакальные эпизоды;
  • Нарушение сердечного ритма;
  • Тяжелые нарушения функций печени и/или почек;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Задержка мочи;
  • Непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы;
  • Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы;
  • Возраст до 18 лет (депрессия и панические расстройства) и до 6 лет (терапия ночного недержания мочи);
  • Беременность и период кормления грудью;
  • Гиперчувствительность к компонентам Мелипрамина либо иным трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.

Мелипрамин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки и драже

Мелипрамин принимают внутрь.

Режим дозирования определяется врачом индивидуально и зависит от степени и характера выраженности симптомов. Как правило, для достижения терапевтического эффекта необходимо не меньше 2-4 недель (в некоторых случаях – до 8 недель). Терапию нужно начинать с низких доз Мелипрамина, постепенно их повышая для подбора минимальной эффективной поддерживающей дозы. Особую осторожность следует соблюдать при титрации дозы у детей, подростков и пожилых больных.

Рекомендованный режим дозирования Мелипрамина при терапии депрессии:

  • 18-60 лет (амбулаторное лечение): стандартная разовая доза – 25 мг, кратность приема – 1-3 раза в день. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 150-200 мг в день (к концу первой недели). Стандартная поддерживающая суточная доза – 50-100 мг;
  • 18-60 лет (стационарное лечение): начальная суточная доза в особо тяжелых случаях – 75 мг. Возможно ее увеличение по 25 мг в день до 200 мг (в исключительных случаях – до 300 мг);
  • Пациенты от 60 лет: лечение нужно начинать с наименьших возможных доз, поскольку у пациентов этой возрастной группы может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы. Начальную дозу можно постепенно (на протяжении 10 дней) увеличивать до 50-75 мг в день (увеличивать ее в дальнейшем не рекомендуется).

У пациентов с паническими расстройствами отмечается повышенная частота развития побочных действий, поэтому терапию следует начинать с минимально возможной дозы. В начале лечения может наблюдаться преходящее усиление тревоги, которую можно предотвратить или купировать бензодиазепинами (по мере улучшения их дозу постепенно снижают). Суточную дозу Мелипрамина увеличивают постепенно до 75-100 мг (в отдельных случаях – до 200 мг). Минимальная продолжительность терапии – полгода. По окончании лечения отменять препарат рекомендуется постепенно.

Детям от 6 лет при панических расстройствах Мелипрамин назначают только как временную адъювантную терапию ночного энуреза после исключения органической патологии. Рекомендованный режим дозирования (суточная доза):

  • 6-8 лет (масса тела 20-25 кг) – 25 мг;
  • 9-12 лет (масса тела 25-35 кг) – 25-50 мг;
  • От 12 лет (масса тела от 35 кг) – 50-75 мг.

Применение более высоких доз возможно только в случаях, если удовлетворительный ответ на терапию не наблюдается после 7 дней приема Мелипрамина. Максимальная суточная доза – 2,5 мг/кг.

Мелипрамин рекомендуется принимать однократно после приема пищи в вечернее время (перед сном). В случаях, когда ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, суточную дозу можно разделить на 2 приема (днем и на ночь). Продолжительность курса не должна превышать 3 месяца. Поддерживающую дозу можно снизить (в зависимости от изменений в клинической картине болезни). После завершения лечения Мелипрамин нужно отменять постепенно.

Раствор для внутримышечного введения

Мелипрамин можно вводить только внутримышечно.

Начальная разовая доза – 25 мг, кратность применения – 3 раза в день. В случае необходимости возможно увеличение дозы вплоть до максимальной – 100 мг.

Через 6 дней лечения дозу постепенно уменьшают, заменяя одну инъекцию пероральной формой препарата. Через 12 дней пациента полностью переводят на пероральный прием Мелипрамина (4 раза в день по 25 мг).

В случае развития рецидива болезни возможно повторное назначение препарата в виде раствора для внутримышечного введения.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные действия не обязательно отмечаются у всех больных. Некоторые из них сложно отличить от признаков депрессии (например, ажитация, утомляемость, тревога, расстройство сна, сухость во рту), другие зависят от дозы и проходят при ее снижении либо спонтанно в процессе терапии.

Необходимо учитывать, что возникновение тяжелых психических или неврологических реакций требует временной отмены Мелипрамина.

Пациенты пожилого возраста в особенности проявляют чувствительность к неврологическим, м-холиноблокирующим, сердечно-сосудистым либо психическим эффектам. Способность к элиминации и метаболизму Мелипрамина у них может быть понижена, что увеличивает риск повышения концентраций активного вещества в плазме.

Во время терапии возможно развитие следующих нарушений (≥1/10 – очень часто; ≥1/100 и

Мелипрамин

Драже Мелипрамин имеют следующие дополнительные компоненты: титана диоксид, глицерол 85%, макрогол 35 000, желатин, тальк, лактозы моногидрат, железа оксид красный, магния стеарат, сахароза.

Вспомогательные составляющие раствора для внутримышечного введения: натрия пиросульфит, аскорбиновая кислота, натрия хлорид, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Дополнительные элементы таблеток, покрытых пленочной оболочкой: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, повидон К-25. Составляющие оболочки: гипромеллоза, смесь красителей, магния стеарат, диметикон Е1049 39%.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в драже, в виде раствора для внутримышечного введения, а также в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, седативный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мелипрамин представляет собой трициклический антидепрессант. Он неизбирательно блокирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов, из-за чего они скапливаются в синаптической щели. Это приводит к усилению физиологической активности.

Препарат также оказывает тимолептическое действие. Он характеризуется сопутствующей стимулирующей активностью, повышает тонус организма, провоцирует снижение двигательной заторможенности. Лекарство обладает периферической и центральной м-холиноблокирующей, слабой антигистаминной, миотропной активностью.

При приеме перорально препарат характеризуется хорошей степенью абсорбции из ЖКТ. Биодоступность может быть в пределах от 29% до 77%. Максимальная плазменная концентрация – примерно через 1-2 часа после употребления внутрь и спустя полчаса или час при внутримышечных инъекциях.

Степень связи с белками плазмы – приблизительно 85%. Активное вещество хорошо распределяется в тканях и способно проникать через ГЭБ. Оно также избирательно скапливается в головном мозге, печени и почках.

При попадании в организм интенсивно биотрансформируется в печени. Примерно 40% имипрамина гидрохлорида выводится в течение суток вместе с мочой в виде метаболитов, а 1-2% – в неизменном виде. Около 20% дозировки экскретируется с желчью. Период полувыведения может быть от 4 до 24 часов.

Показания к применению

Показания к применению лекарства следующие:

  • ночной энурез у детей;
  • депрессии и депрессивные состояния различного происхождения, которым сопутствует моторнаяи идеаторная заторможенность;
  • обсессивно-компульсивные расстройства;
  • панические расстройства;
  • нарушения поведения (повышенная активность или требование внимания);
  • хронический болевой синдром;
  • нарколепсия в сочетании с каталепсией;
  • частые головные боли;
  • нервная булимия;
  • синдром «отмены» кокаина;
  • необходимость профилактики мигрени;
  • недержание мочи.

Противопоказания

Нельзя применять препарат при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, острых заболеваниях печени и почек, инфекционных заболеваниях, сахарном диабете и пороках сердца в стадии декомпенсации, нарушениях сердечного ритма и проводимости, повышенной судорожной готовности, атонии мочевого пузыря, беременности (I триместр), грудном вскармливании, гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам, заболеваниях органов кроветворения, активной форме туберкулеза, гипертиреозе, острой фазе инфаркта миокарда, выраженной сердечно-сосудистой недостаточности, закрытоугольной глаукоме, возрасте до 6 лет.

С осторожностью данное лекарственное средство следует использовать в случае эпилепсии.

Побочные действия

Побочные реакции при использовании препарата Мелипрамин могут быть следующими:

В редких случаях развиваются гепатит, лейкопения, агранулоцитоз.

Инструкция по применению Мелипрамина (Способ и дозировка)

При введении препарата внутримышечно следует начинать с 25 мг 3 раза в день. Если это необходимо, в последующие дни дозировку можно постепенно повышать. Но дневная доза не должна быть больше 100 мг. После недели применения лекарства внутримышечно дозу постепенно уменьшают посредством замены одного укола на прием драже или таблетки. С 13-ого дня терапии полностью переходят на пероральное применение в дозировке 25 мг по 4 раза каждый день. Если симптомы заболевания вернутся, можно снова начать делать внутримышечные инъекции.

Инструкция по применению Мелипрамина для лиц пожилого возраста рекомендует начать терапию с малых доз. Обычно это 10 мг/сутки. Затем постепенно количество препарата повышают до 50 мг. Максимальная дозировка для пожилых людей – 100 мг.

Драже и таблетки принимаются внутрь сразу после приемов пищи. Дозировки рассчитываются в индивидуальном порядке. Обычно для взрослых пациентов курс начинается с дозы в 25-50 мг каждый день по 3-4 раза. Инструкция по применению Мелипрамина сообщает, что постепенно суточную дозировку можно повышать на 25 мг и доводить ее до 250-300 мг. Высшие дозы препарата для взрослых пациентов следующие:

  • разовая – по 100 мг;
  • дневная – по 300 мг при стационареили по 200 мг амбулаторно.

Продолжительность терапии в случае легких форм депрессии лечение в среднем 5 недель.

Читать еще:  Дергается глаз у ребенка: что это, симптомы и советы врача

Для поддерживающей терапии рекомендуется однократный прием лекарства в вечернее время.

Детям препарат в качестве антидепрессанта дают в начале курса в дозировке 10 мг. В течение 10 суток лечения ее можно постепенно увеличивать. Для детей показаны следующие максимальные дозировки:

  • возраст 6-8 лет – дают по 20 мг;
  • возраст 8-14 лет – дают по 25 мг;
  • возраст старше 14 лет – дают по 100 мг (в 2 приема).

В случае ночного недержания мочи в начале терапии принимают лекарство в следующих дозировках:

  • дети 6-8 лет – 25 мг;
  • дети 9-12 лет – 25-50 мг;
  • дети от 12 лет – 50-75 мг.

Делать это нужно раз в день за час до сна. Если недержание мочи проявляется в ранние часы сна, дозировку можно разделить в 2 приема. В этом случае первая половина принимается в середине дня, а вторая – непосредственно перед сном. Если должный эффект не достигнут в течение недели, дозировку можно повысить. Максимальная дневная доза для детей – 2,5 мг/кг.

В случае тяжелой депрессии в условиях стационара лекарство можно применять одновременно внутримышечно и перорально. Если препарат принимается как антидепрессант, вводят до 100 мг в день в несколько приемов. Высшая разовая доза для взрослых пациентов – 50 мг, дневная – 300 мг.

Если прекратить прием слишком рано, это может привести к возвращению депрессии. Отменять лекарство необходимо поэтапно.

Передозировка

При приеме средства в дозировках, превышающих норму, возможны головокружение, атаксия, ступор, мидриаз, аритмия, нарушение реполяризации, артериальная гипотензия, цианоз, лихорадка, возбуждение, судороги, кома, AV блокада, синусовая тахикардия, коллапс при высоком венозном давлении, угнетение дыхания, рвота.

В качестве лечения назначают промывание желудка с применением физиологического раствора, а также прием Активированного угля. Необходимо постоянно контролировать ЭКГ. Возможно медленное внутривенное введение Физостигмина салицилата: взрослым по 1-3 мг, пациентам в детском возрасте – в начальной дозировке 0,5 мг, ее повышают при необходимости с мониторингом функции ССС и нервной системы до 2 мг. Если это нужно, Физостигмин вводят каждые полчаса или час, доза при этом подбирается индивидуально.

При наличии соответствующих показаний проводится симптоматическое лечение противосудорожными средствами: Диазепамом или барбитуратами короткого действия. Последние противопоказаны, если больной недавно получал ингибиторы МАО.

Противошоковые меры включают внутривенные инъекции плазмозамещающих растворов, глюкокортикоидов, а также оксигенотерапию.

В случае гипертермии применяются холодные обтирания.

Взаимодействие

Противопоказано применение лекарства вместе с ингибиторами МАО. Такое сочетание может вызывать чрезмерное возбуждение, колебания давления, кому, судороги, гипертермию. Между приемом данных средств необходимо соблюсти интервал минимум в 2 недели.

Сочетание с м-холиноблокаторами приводит к суммированию антихолинергических эффектов лекарственных средств.

Взаимодействие с гормональными лекарствами щитовидной железы может вызывать усиление адренергического действия, что провоцирует тахиаритмию и приступы стенокардии.

Сочетание с адреномиметиками повышает вероятность тахикардии, артериальной гипертензии и аритмии из-за торможения инактивации катехоламинов.

Препарат уменьшает антигипертензивное действие альфа-адреноблокаторов и стимуляторов центральных альфа-адренорецепторов, а также противосудорожный эффект Фенитоина.

Седативное действие Мелипрамина повышается под влиянием этанола и средств, угнетающих нервную систему. Производные бензодиазепина и фенотиазины активизируют антихолинергический и седативный эффекты.

Биотрансформация действующего вещества Мелипрамина замедляется под влиянием ингибиторов ферментов микросомального окисления. Кроме того, они увеличивают его время полувыведения, из-за чего повышается антидепрессивное действие и токсичность препарата.

Условия продажи

Лекарство продается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Данное лекарственное средство необходимо хранить в хорошо защищенном от солнечных лучей и недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура – 15-25°C.

Срок годности

Срок годности таблеток и драже составляет 3 года, раствора для внутримышечного введения – 5 лет.

Мелипрамин

Медицинский эксперт статьи

Мелипрамин является обезболивающим, противодиуретическим , а также анксиолитическим веществом; лекарство оказывает на организм седативное, антихолинергическое и α-адреноблокирующее влияние.

Действующий элемент медикаментозного средства повышает уровень норадреналина внутри синапсов, а помимо этого увеличивает показатели серотонина внутри ЦНС. Данный терапевтический эффект реализуется при помощи замедления процессов захвата нейротрансмиттерных молекул, расположенных на пресинаптических стенках.

[1], [2], [3]

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Мелипрамина

Применяется в случае появления таких расстройств:

  • имеющая эндогенное происхождение депрессия;
  • астенодепрессивный синдром;
  • депрессия, связанная с изменениями из-за климакса;
  • депрессивные состояния, развивающиеся в связи с психопатией либо неврозами;
  • депрессия, имеющая реактивную, алкогольную либо инволюционную форму;
  • нарколепсия;
  • поведенческие нарушения;
  • синдром отмены, возникающий после прекращения применения кокаинсодержащих веществ;
  • мигреневые боли;
  • панические нарушения;
  • невралгия, имеющая постгерпетическую природу;
  • хронические боли;
  • невропатия диабетического происхождения;
  • сопровождающаяся каталепсией нарколепсия;
  • недержание мочеиспускания в связи с напряжением, а также позывы к мочевыделению;
  • булимия, имеющая нервную природу;
  • головные боли.

[4], [5], [6]

Форма выпуска

Выпуск ЛС производится в форме инъекционной жидкости (внутри ампул объёмом 2 мл, по 5 штук внутри пачки), а кроме этого в таблетках (50 штук внутри флакончика).

[7], [8], [9]

Фармакодинамика

Медикамент снижает скорость желудочковой проводимости, что позволяет остановить появление аритмии. Продолжительное использование приводит к замедлению функциональной деятельности окончаний β-адренорецепторов и серотонина. Введение ЛС помогает восстановить функциональный баланс серотонинергической и адренергической передачи, расстройства которых и вызывают появление депрессии.

Мелипрамин может блокировать активность гистаминовых Н2-окончаний внутри желудочных клеток, снижая выделение кислоты, а помимо этого обладает противоязвенным эффектом. Вещество снижает боль у лиц с язвами, а также повышает скорость регенерации изъязвлений, оказывая м-холиноблокирующее влияние. Холинолитическое воздействие позитивно влияет на лечение ночного энуреза. Медикамент усиливает растяжимость стенок мочевого пузыря, а также тонус сфинктера.

Обезболивающее влияние с центральным происхождением связано с воздействием на показатели моноаминов и влиянием в отношении системы окончаний опиатов. Введение в случае общего наркоза считается оправданным, потому как лекарство обладает гипотонической активностью и приводит к развитию гипотермии.

Не отмечается замедления активности МАО. Воздействие в отношении α2- и β-адренергических окончаний в области голубого пятна приводит к развитию анксиолитического эффекта. Препарат устраняет заторможенность движений, помогает избавиться от инсомнии, повышает настроение и стабилизирует пищеварительную функцию.

На начальной стадии лечения может наблюдаться седативное влияние. Антидепрессивная медикаментозная активность развивается по истечении 2-3-х недель терапии.

[10], [11]

Использование Мелипрамина во время беременности

Назначение имипраминсодержащих лекарств при беременности допускается лишь в случае наличия строгих показаний.

Противопоказания

  • сильная чувствительность, связанная с имипрамином и вспомогательными элементами ЛС;
  • использование ИМАО;
  • расстройство проводимости в области желудочков миокарда;
  • инфаркт миокарда;
  • острое отравление этиловым спиртом;
  • грудное вскармливание;
  • интоксикация снотворными;
  • отравление наркотическими веществами;
  • подавление работы ЦНС;
  • глаукома, имеющая закрытоугольную форму.

С осторожностью нужно применять при таких расстройствах:

  • БА;
  • хроническая стадия алкоголизма;
  • недостаточность работы печени либо почек;
  • нейробластома;
  • феохромоцитома;
  • кардиологические патологии;
  • подавление кроветворных процессов;
  • биполярные нарушения;
  • заболевания, связанные с сосудами;
  • инсульт;
  • расстройства моторики ЖКТ;
  • гипертиреоз;
  • гиперплазия простаты, сопровождаемая анурией;
  • эпилепсия или шизофрения;
  • пожилой возраст.

[12]

Побочные действия Мелипрамина

Среди побочных симптомов лекарства:

  • ночные кошмары, спутанное сознание, деперсонализация, галлюцинации, аккомодационный парез, психоз, инсомния, головные боли и делирий, а кроме того тревожность, ухудшение внимания, головокружение, маниакальный синдром и сонливость, а также возбуждение психомоторного характера и гипоманиакальные состояния. Помимо этого появляется зевота, ушной шум, дезориентация, потенцирование депрессии, изменение значений АД, агрессивность и ортостатический коллапс;
  • астения, аритмия, потенцирование эпилептических приступов, тахикардия, гипогидроз, изменения значений ЭЭГ и ЭКГ, а помимо этого парестезии, экстрапирамидные нарушения, атаксия и расстройство проводимости в области желудочков миокарда;
  • изжога, тошнота, понос, сухость ротовых слизистых, паралитическая кишечная закупорка, позывы к рвоте, а также обстипация, дизартрия, изменение веса, потемнение языка, нарушение вкуса, стоматит и гастралгия;
  • задержка или затруднение процессов мочеиспускания либо его учащение, отёчность тестикул, гипопротеинемия, изменение либидо и ослабление потенции;
  • глаукома, зрительная нечёткость, а также мидриаз;
  • эозинофилия, тромбоцито- либо лейкопения и агранулоцитоз;
  • миоклонус или тремор;
  • отёки, поражающие лицо или язык, зуд, пурпура, эпидермальные высыпания, фоточувствительность, алопеция и крапивница;
  • гепатит, внутрипеченочный холестаз и потенцирование выделения АДГ;
  • галакторея или гинекомастия;
  • гипонатриемия или -гликемия, а также гипергликемия либо -пирексия.

[13], [14]

Способ применения и дозы

Употребление ЛС производится с утра либо днём, чтобы не привести к развитию либо усилению инсомнии. Таблетки следует принимать с едой либо после пищи. Сначала за день применяют по 0,075-0,2 г вещества. Может выполняться постепенное повышение порции на 25 мг каждодневно до получения дневной дозировки 0,2-0,3 г. Делить дневную порцию нужно на 3-4 употребления. Весь цикл длится 1-1,5 месяца.

После цикла терапии выполняется поддерживающее лечение, во время которого используют сниженные порции ЛС. Уменьшение дозировки выполняется на 25 мг каждодневно. Во время поддерживающего цикла за день применяют по 0,025-0,1 г лекарства. Длится поддерживающий курс не больше 1,5 месяцев. Поддерживающую порцию употребляют вечером.

В амбулаторном режиме за день взрослому можно вводить не больше 0,2 г, а на стационаре – максимум 0,3 г.

Пожилому человеку сначала нужно вводить по 10 мг вещества за день. Повышать дозировку следует до 30-50-ти мг. Пожилым лицам не применяют больше 0,1 г ЛС за сутки.

Детям следует употреблять порцию Мелипрамина за 60 минут перед сном (1-кратно), либо делить её на 2 употребления с приёмом днём и вечером.

Лицам 6-8-летнего возраста при депрессии назначают сначала по 10 мг, а затем увеличивают порцию до 20-ти мг. При ночном энурезе принимают по 25 мг вещества за день.

Пациентам 8-14-летнего возраста в случае депрессии сначала вводят 10 мг ЛС, а далее увеличивают дозировку до 20-25-ти мг. В случае ночного энуреза требуется порция 25-75 мг.

Подросткам старше 14-летия во время депрессий сначала используют 10 мг вещества, а после увеличивают порцию до 0,05-0,1 г за день. В случае энуреза требуется порция 50-75 мг.

За день детям позволяется применять не больше 2,5 мг/кг лекарства.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector