Нозепам: инструкция по применению, стоимость, отзывы врачей

Нозепам: инструкция по применению, стоимость, отзывы врачей

Нозепам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nozepam

Код ATX: N05BA04

Действующее вещество: оксазепам (oxazepam)

Производитель: Органика, АО (Россия), Олайнфарм (Латвия)

Актуализация описания и фото: 28.08.2019

Нозепам – препарат с анксиолитическим, успокаивающим, снотворным, слабым противосудорожным и миорелаксирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 5 упаковок; по 50 шт. в банках из светозащитного стекла или в полимерных банках, в пачке картонной 1 банка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Нозепама).

Действующее вещество: нозепам (оксазепам), его содержание в 1 таблетке составляет 10 мг.

Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, сахар молочный (лактоза), тальк, кальция стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нозепам является анксиолитическим средством (транквилизатором) бензодиазепинового ряда. Обладает седативно-снотворным, противосудорожным и центральным миорелаксирующим свойствами.

Основные эффекты препарата:

  • Усиление ингибирующего действия ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты, которая является медиатором пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов;
  • Уменьшение возбудимости подкорковых структур головного мозга (в частности, лимбической системы, таламуса, гипоталамуса), торможение полисинаптических спинальных рефлексов;
  • Стимулирование бензодиазепиновых рецепторов, которые расположены в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга, а также вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга.

Анксиолитическое действие оксазепама основано на влиянии на миндалевидный комплекс лимбической системы, оно проявляется преимущественно как снижение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, беспокойства и страха.

Седативное воздействие Нозепама происходит благодаря влиянию на ретикулярную формацию ствола головного мозга, а также воздействию на неспецифические ядра таламуса. Эффект проявляется в виде уменьшения симптоматики невротической этиологии (страха, тревоги).

Основной механизм снотворного действия оксазепама заключен в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.

Проведение терапии способствует уменьшению воздействия раздражителей (эмоционального, вегетативного и моторного характера), которые нарушают механизм засыпания.

Противосудорожное действие оксазепама осуществляется за счет усиления пресинаптического торможения. Вещество не снимает возбужденное состояние очага, но подавляет распространение эпилептогенной активности.

Механизм центрального миорелаксирующего действия основан на торможении полисинаптических, и в меньшей степени – моносинаптических, спинальных афферентных тормозящих путей. Может отмечаться и прямое торможение функции мышц и двигательных нервов.

Оксазепам на продуктивную симптоматику психотического генеза (в виде острых бредовых, галлюцинаторных, аффективных расстройств) влияния практически не оказывает, снижение выраженности аффективной напряженности, бредовых расстройств наблюдается в редких случаях.

Фармакокинетика

Оксазепам после перорального приема абсорбируется медленно, в полном объеме. Связывается с белками плазмы на уровне 97%. Время достижения Cmax (максимальной концентрации вещества) находится в диапазоне от 1 до 4 часов. После приема дозы 30 мг Cmax составляет 450 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко.

Метаболизм происходит в печени с образованием глюкуронидов, которые фармакологической активностью не обладают. Т1/2 (период полувыведения) – от 5 до 15 часов. Выведение осуществляется с калом и мочой.

Равновесная концентрация достигается за 1–3 дня лечения. При повторном назначении наблюдается минимальное накопление вещества (оксазепам относится к бензодиазепинам с коротким и средним Т1/2), после прекращения лечения выводится быстро.

Показания к применению

  • Напряженность, беспокойство и страхи любой природы происхождения;
  • Вегетативная лабильность у женщин;
  • Неврозы, расстройства сна и повышенная возбудимость при хроническом алкоголизме.

Противопоказания

  • Острые интоксикации лекарственными средствами, которые вызывают угнетение центральной нервной системы (в частности, препараты со снотворным действием, наркотические анальгетики);
  • Состояние острой алкогольной интоксикации с ослаблением жизненно важных функций;
  • Миастения;
  • Шок;
  • Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (у пациентов с прогрессированием дыхательной недостаточности);
  • Кома;
  • Закрытоугольная глаукома (в период острого приступа либо при наличии предрасположенности);
  • Тяжелая депрессия (связано с вероятностью развития суицидальных наклонностей);
  • Острая дыхательная недостаточность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность (в особенности во время I триместра), период лактации;
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Нозепам назначается под врачебным контролем):

  • Печеночная/почечная недостаточность;
  • Отягощенный анамнез по лекарственной зависимости;
  • Наличие склонности к злоупотреблению психоактивными препаратами;
  • Спинальные/церебральные атаксии;
  • Гиперкинез;
  • Психоз (связано с вероятностью появления парадоксальных реакций);
  • Органические болезни головного мозга;
  • Установленное/предполагаемое ночное апноэ;
  • Гипопротеинемия;
  • Пожилой возраст.

Нозепам, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Нозепам следует принимать внутрь. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

Терапию начинают с дозы 10 мг 2-3 раза в сутки. Средняя эффективная доза при амбулаторном лечении составляет 30-50 мг в сутки, при стационарном лечении, особенно в тяжелых и острых состояниях, может достигать 120 мг в сутки.

При бессоннице назначают по 10-30 мг за 45-60 минут до сна.

При алкогольной абстиненции – по 10-30 мг 3-4 раза в сутки.

Для пожилых людей начальная доза Нозепама составляет по 10 мг 3 раза в сутки. В зависимости от показаний можно принимать по 10 мг 1 раз в сутки. Если возникает необходимость, но при условии хорошей переносимости, разовую дозу увеличивают до 20 мг 3 раза в сутки. Для больных старше 65 лет высшая разрешенная суточная доза – 40 мг.

Длительность терапии определяется индивидуально в зависимости от состояния пациента и эффективности терапии. Средняя продолжительность составляет 14-28 дней.

Побочные действия

  • Частые: общая слабость, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, беспокойство, слабость мышц, атаксия, парадоксальные реакции, снижение либидо, нарушение мочеиспускания, гипотония, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), привыкание, медикаментозная зависимость;
  • Редкие: диспепсия, желтушность, нарушение работы печени, сухость во рту, светобоязнь, расстройство речи, тремор, эйфория, светобоязнь, булимия, нарушение памяти, координации движений и походки, лейкопения.

При превышении рекомендованной дозы Нозепама возможны: заторможенность работы центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, летаргия и даже кома), атаксия, гипотония, гипнотическое состояние.

Передозировка

Основные симптомы: оглушенность, снижение рефлексов, сонливость (в случае однократного превышения терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого больной может выйти самостоятельно), парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, глубокий сон, атаксия, дизартрия, пониженная реакция на болевые раздражения, нистагм (нарушения зрения), брадикардия, тремор, затрудненное дыхание либо одышка, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение дыхательной/сердечной деятельности, кома.

Терапия: назначают промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическое лечение (включает в себя поддержание дыхания и артериального давления). Проведение гемодиализа неэффективно. В условиях стационара как специфический антагонист используется флумазенил.

Особые указания

В период терапии употребление этанола категорически запрещено.

Пациентам с почечной/печеночной недостаточностью и при проведении продолжительного курса требуется контроль картины периферической крови и печеночных ферментов.

У пожилых больных и лиц, имеющих склонность к злоупотреблению лекарственными средствами, снижение артериального давления, связанное с приемом Нозепама, может привести к нарушению сердечной деятельности.

Увеличение вероятности развития лекарственной зависимости возрастает при применении больших доз, значительной продолжительности курса терапии, у пациентов с отягощенным анамнезом по алкогольной или лекарственной зависимости. Длительное применение Нозепама возможно только по согласованию с врачом.

Резкое прекращение лечения недопустимо, что связано с вероятностью развития синдрома отмены (в виде головной боли, миалгии, тревожности, напряженности, спутанности сознания, раздражительности; в тяжелых случаях синдром проявляется как парестезии в конечностях, дереализация, светобоязнь, гиперакузия, деперсонализация, эпилептические припадки и галлюцинации).

В случае появления необычных реакций в виде повышенной агрессивности, острых состояний возбуждения, чувства страха, мыслей о самоубийстве, галлюцинаций, усиления мышечных судорог, трудного засыпания, поверхностного сна Нозепам отменяют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нозепам угнетает работу центральной нервной системы, поэтому в период терапии следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных работ, требующих повышенного внимания и высокой скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности прием Нозепама не рекомендован. Препарат может применяться только в исключительных случаях и при наличии жизненных показаний. Оксазепам оказывает токсическое действие на плод, на фоне его применения в I триместре беременности риск развития врожденных пороков возрастает. Прием терапевтических доз во II–III триместрах может привести к угнетению центральной нервной системы новорожденного. При постоянном применении во время беременности возможно появление у новорожденного физической зависимости с развитием синдрома отмены.

Использование Нозепама непосредственно перед родами либо во время родов может привести к угнетению дыхания, снижению мышечного тонуса, гипотонии, гипотермии и слабому акту сосания (синдрому вялого ребенка) у новорожденного.

В период лактации принимать Нозепам противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Нозепам не назначается.

Дети, в особенности младшего возраста, проявляют высокую чувствительность к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Нозепам назначается под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности Нозепам назначается под врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

В период терапии за состоянием пожилых пациентов должен быть уставлен контроль.

Лекарственное взаимодействие

Нозепам может влиять на эффективность антикоагулянтов непрямого действия.

Препарат усиливает действие алкоголя, холинолитиков и других лекарственных средств, влияющих на центральную нервную систему (седативных, снотворных, противоэпилептических, психотропных).

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 ºС в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нозепаме

Отзывы о Нозепаме немногочисленные. Большинство из них свидетельствует о высокой эффективности и хорошей переносимости препарата. Также отмечают невысокую стоимость средства. Основным недостатком считают вероятность развития синдрома отмены либо зависимости.

Цена на Нозепам в аптеках

Примерная цена на Нозепам (50 таблеток) составляет 60 рублей.

Нозепам: инструкция по применению, отзывы пациентов, аналоги, цена

Нозепам является транквилизатором бензодиазипинового ряда, способствующим оказанию седативного и анксиолитического действия. Препарат может быть назначен в ходе терапии неврозов, нарушений сна, повышенной возбудимости, депрессивных состояний.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в форме таблеток для внутреннего приема.

Действующим веществом таблеток Нозепам является вещество оксазепам в количестве 10 мг. В качестве дополнительных веществ используют лактозу, сахар, картофельный крахмал, стеарат кальция, поливинилпирролидон.

Фармакологическое действие

Нозепам является транквилизатором (анксиолитическим средством), способствующим оказанию седативного, снотворного, центрального миорелаксирующего и противосудорожного действия. В России данный препарат входит в 3 список перечня психотропных средств и наркотических веществ.

  1. Оказание противосудорожного воздействия происходит благодаря подавлению распространения эпилептогенной активности. При этом препарат не способствует устранению возбужденного состояния очага.
  2. Оказание анксиолитического эффекта проявляется в виде уменьшения эмоционального перенапряжения, ослабления чувства беспокойства, страха и тревоги.
  3. Седативное воздействие проявляется в виде ослабления невротических проявлений: чувства страха и повышенной тревожности.
  4. Снотворное воздействие обусловлено уменьшением раздражителей вегетативного, моторного и эмоционального происхождения, которые могут способствовать нарушению механизма засыпания.

Применение Нозепама практически не способствует ликвидации психотических нарушений в виде аффективных, галлюциногенных и острых бредовых расстройств. В редких случаях может наблюдаться снижение аффективного напряжения и бредового расстройства.

Наблюдается медленное, но полное всасывание активного вещества таблеток после внутреннего приема. Для достижения максимальной концентрации может потребоваться до 4 часов. Достижение равновесной концентрации достигает спустя 24-72 часа после приема таблеток.

Выведение активного компонента осуществляется вместе с мочой и калом.

Важно знать, от чего помогает препарат Нозепам: данное лекарственное средство используют в ходе лечения:

  • неврозов, сопровождающихся повышенной тревожностью, нервным напряжением, страхом, бессонницей;
  • вегетативной лабильности, обусловленной наступлением климакса или преклимакса;
  • невротических и неврозоподобных состояний, сопровождающихся увеличением утомляемости, раздражительности, нарушениями сна и вегетативными расстройствами;
  • препарат может быть использован при выходе из запоя в ходе терапии абстинентного алкогольного синдрома в соответствующей дозировке, назначенной лечащим врачом.

Таблетки также применяют в ходе комплексной терапии реактивных депрессивных состояний (в сочетании с препаратами из группы антидепрессантов), а также тревожности, обусловленной депрессией.

Противопоказания

Инструкция по применению гласит, что от применения Нозепам рекомендовано воздерживаться при индивидуальной непереносимости действующего или вспомогательных веществ, шоковых состояниях, острых алкогольных интоксикациях, сопровождающихся ослаблением функционирования жизненно важных функций организма. Препарат также не используют при:

  • отравлении лекарственными веществами, способствующими оказанию угнетающего воздействия на центральную нервную систему;
  • миастении;
  • острой дыхательной недостаточности;
  • тяжелых формах хронической обструктивной болезни легких;
  • обострениях и предрасположенности к развитию закрытоугольной глаукомы;
  • тяжелых депрессивных состояниях, поскольку может наблюдаться повышение суицидальных наклонностей.
Читать еще:  Истерия: что это такое, как она проявляется и лечится

Препарат также не используют в период беременности, грудного вскармливания и в ходе лечения пациентов, которым не исполнилось 18 лет.

Способ применения

Нозепам предназначен для внутреннего приема, независимо от употребления еды. Дозировку подбирает врач в индивидуальном порядке, учитывая показания к использованию таблеток, возраст и индивидуальные особенности организма пациента, а также вид проводимого лечения (амбулаторное, стационарное). Продолжительность терапии составляет от 14 до 30 дней, если врачом не назначено иное.

При необходимости отмены использования таблеток требуется постепенное снижение назначенной врачом дозировки. Если резко прекратить использование таблеток, это может стать причиной развития синдрома абстиненции и развития побочных реакций в виде тревоги, повышенного возбуждения, нарушений сна.

Побочные эффекты

Нозепам может способствовать возникновению побочных реакций со стороны нервной системы, органов кроветворения, пищеварительной и мочеполовой системы, а также аллергических реакций. Препарат обладает тератогенным действием, может вызывать привыкание и зависимость.

При передозировке может наблюдаться увеличение сонливости, спутанности сознания, снижение рефлекторной деятельности, наступает слабость, снижается артериальное давление, может нарушаться сердечная и дыхательная деятельность, вплоть до наступления комы.

В качестве лечения следует промыть желудок, использовать активированный уголь. Пациент должен быть как можно скорее доставлен в больницу для дальнейшего оказания квалифицированной медицинской помощи.

Дополнительные рекомендации

Риск развития зависимости увеличивается в том случае, если пациент осуществляет прием препарата бесконтрольно, в высокой дозировке и на протяжении длительного промежутка времени. Пациенты, которые раньше злоупотребляли медикаментами или алкогольными напитками имеют большую склонность к возникновению зависимости.

В ходе терапии Нозепамом пациентам рекомендовано воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Необходимо уделять особое внимание пациентам старших возрастных групп со склонностью к злоупотреблению лекарственными средствами: использование таблеток может стать причиной снижения показателей артериального давления с последующей дисфункцией сердечно-сосудистой системы.

В ходе лечения пациентов с почечной или печеночной недостаточностью необходимо контролировать картину периферической крови и «печеночные» ферменты.

В том случае, если использование препарата становится причиной развития реакций в виде повышенной агрессивности, чувства страха, острого состояния возбуждения, галлюцинаций, мыслей о самоубийстве, усиления мышечных судорог, трудностей засыпания, поверхностного сна, использование таблеток рекомендовано прекратить.

На время лечения Нозепамом рекомендовано воздерживаться от управления транспортными средствами, а также выполнения работы, требующей повышенного внимания.

Отпуск препарата осуществляется после предъявления рецепта от лечащего врача.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат может способствовать усилению эффективности лекарств с противоэпилептическим, снотворным, нейролептическим, миорелаксирующим действием, а также алкоголя и наркотических анальгетиков.

Наблюдается снижение эффективности леводопы при лечении пациентов с паркинсонизмом.

При одновременном использовании с гипотензивными препаратами наблюдается усиление выраженности их действия и значительное снижение показателей артериального давления.

Аналоги, стоимость

Стоимость препарата на период апрель 2017 года сформирована так: таблетки 10 мг, 50 шт. – 80-90 руб.

Существуют следующие аналоги препарата Нозепам с МНН (действующим веществом): Феназепам, Тазепам, Оксазепам.

Часто пациенты интересуются: в чем разница Нозепама и Феназепама? Оба препарата входят в группу транквилизаторов, имеют идентичное действующее вещество и входят в список веществ, которые подлежат особому контролю. Препараты не предназначены для самолечения, могут быть использованы только по показаниям и под наблюдением врача.

«Нозепам достаточно эффективный и сильнодействующий препарат. Эффект развивается постепенно: сначала возникает ощущение «смазанного» сознания, сопровождающегося чувством сонливости, повышенной усталостью. В дальнейшем проходит немного времени и препарат начинает действовать, когда ты уже забываешь о нем, причем в самый неожиданный момент.

Из недостатков стоит отметить, что это препарат из списка сильнодействующих психотропных средств, может вызывать и привыкание, и зависимость. Применять только по назначению! Могут возникать побочные эффекты со стороны органов пищеварения, печени, и самой нервной системы.»

«С Нозепамом «столкнулась», когда после сильного эмоционального напряжения стали возникать проблемы со сном. Травы, теплая ванна и пешие прогулки перед сном не давали результата, и пришлось подбирать более мощное средство. Такое лекарство можно приобрести только по рецепту. Принимала таблетки не на постоянной основе, а от случая к случаю – когда не могла заснуть. Результат очень быстрый: спустя 15-25 минут наступает сон, с утра можно легко проснуться, побочных эффектов не было. Препарат эффективный, но применять самостоятельно такое средство нельзя. Не исключено, что такие таблетки не стоит использовать по описанной схеме, поэтому постепенно от препарата отхожу.»

«Этот транквилизатор принимала совместно с антидепрессантом Золофт, чтобы предотвратить побочные эффекты в виде бессонницы, повышенного возбуждения. Препараты друг с другом негативно не взаимодействуют, каждый выполняет свою фармакологическую функцию. Наблюдается улучшение общего психического самочувствия, при этом можно вести нормальный образ жизни и не страдать от сонливости, заторможенности.»

Автор статьи: Антонова Елена Михайловна, провизор

Одна таблетка препарата Нозепам включает 10 мг оксазепама.

Дополнительные компоненты: поливинилпирролидон, картофельный крахмал, лактоза, стеарат кальция, сахар.

Форма выпуска

50 таблеток в стеклянной темной банке; одна банка в упаковке из картона.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Транквилизатор бензодиазепинового типа. Имеет седативный и анксиолитическый эффект. Обладает также миорелаксирующей и противосудорожной активностью.

Действие препарата связано с усилением GABA-процессов в мозгу. Оказывает действие главным образом на сетчатое активирующее образование мозга, понижая влияние импульсов из рецепторов сенсорного типа на лимбическую систему и ослабляя эмоциональную окраску.

Фармакокинетика

Всасывается относительно медленно, но в полном объеме. Реагирование с протеинами плазмы достигает 97%. Максимальная концентрация достигается в среднем через 2-3 часа. Препарат способен проникать через плаценту, гематоэнцефалический барьер и выделяться с грудным молоком. Трансформируется в печени с образованием неактивных производных. Время полувыведения может колебаться в пределах 5-15 часов. Выделяется почками и через кишечник. Выведение из организма после прекращения терапии – быстрое.

Показания к применению

Показания к применению Нозепама:

  • психовегетативные расстройства;
  • неврозы;
  • расстройства сна;
  • реактивные депрессии;
  • расстройства вегетативного типа у женщин, вызванные с изменениями менструального цикла, климаксом, предменструальным синдромом.

Противопоказания

Кома, острая алкогольное отравление, шок, миастения, острые отравления лекарственными средствами, подавляющими нервную систему (снотворные, наркотические и психотропные средства), декомпенсированная обструктивная хроническая болезнь легких, закрытоугольная глаукома, острая недостаточность работы легких, тяжелая депрессия, лактация и беременность, возраст менее 6 лет, гиперчувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

  • Реакции со стороны нервной деятельности: в начальном периоде лечения возможны головокружение, сонливость,затруднение концентрации внимания, утомляемость, атаксия, шаткость походки и нарушение координации движений, притупление эмоций, вялость, замедление психических и моторных реакций; более редко развиваются эйфория, головная боль, тремор, депрессия, подавленность настроения, нарушение памяти, оцепенение, экстрапирамидные реакции дистонического типа, мышечная слабость, слабость, дизартрия, спутанность сознания, парадоксальные реакции(например, психомоторное возбуждение, агрессивные вспышки, страх, мышечный спазм, суицидальная наклонность, галлюцинации, раздражительность, острое возбуждение, бессонница, тревожность).
  • Реакции со стороны кроветворения: нейтропения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны пищеварения: рвота, сухость во рту, изжога, слюнотечение, тошнота, запор, анорексия, диарея,повышение концентрации ферментов печени, нарушения работы печени, желтуха.
  • Реакции со стороны мочеполовой сферы: задержка мочи, нарушение работы почек, усиление или ослабление либидо, недержание мочи, дисменорея.
  • Влияние на плод: угнетение нервной деятельности, тератогенность, нарушение дыхания или угнетение (если мать новорожденного применяла Нозепам) сосательного рефлекса.
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь.
  • Прочие реакции: лекарственная зависимость, привыкание, снижение давления, угнетение центра дыхания, булимия, нарушение зрения, тахикардия, снижение веса, антероградная амнезия.
  • При внезапном снижении дозы или завершении приема не исключено появление синдрома отмены (головная боль, дисфория, раздражительность, тревожность, возбуждение, волнение, чувство страха, нарушение сна, нервозность, спазм гладких мышц и скелетной мускулатуры, усиление потоотделения, деперсонализация, депрессия, рвота, тошнота, тремор, парестезия, расстройства восприятия, светобоязнь, судороги, тахикардия, острый психоз, галлюцинации).

Инструкция по применению Нозепама (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Нозепама рекомендует принимать препарат внутрь, запивая водой. Выбирают по возможности наименьшую эффективную дозировку и небольшую продолжительность курса терапии.

При невротических состояниях, осложненных повышенной раздражительностью, возбуждением, страхом, тревогой взрослым назначают разовую дозу в 10-30 мг. В случае амбулаторного лечения обычно дневная доза составляет обычно 20-30 мг, разделенных на 2-3 приема. В тяжелых случаях дозировку увеличивают до 15 мг в первые два приема и до 15-30 мг вечером. Наибольшая суточная доза составляет 120 мг. Дозы свыше 60 мг назначают лишь при возможности прохождения стационарного лечения.

При нарушениях сна (бессоннице), спровоцированных состоянием тревоги, рекомендуют 10-25 мг Нозепама за час до сна. Наибольшая разовая доза в этом случае составляет 50 мг. Вечером препарат не следует принимать непосредственно после еды, так как его действие замедляется и в зависимости от длительности сна возможно появление остаточных реакций (усталость, нарушение концентрации на следующее утро).

При терапии абстинентного алкогольного синдрома принимают по 15-30 мг Нозепама 3-4 раза в сутки. У пожилых или ослабленных больных, при недостаточности работы печени, почек, сердца или легких, а также при органических поражениях мозга устанавливается дневная доза в 10 мг, разделенная на два приема, при необходимости ее повышают до 15 мг в день.

Спустя 14 дней после начала терапии следует убедиться в наличии показаний для продолжения применения препарата, так как нежелательно превышать длительность непрерывного лечения в 4 недели. Прием свыше этого срока может вызвать психическую и физическую зависимость от препарата. При необходимости продолжительного лечения прекращают прием лекарства на несколько дней, а затем снова возвращаются к его использованию в индивидуально подобранной лечебной дозе.

Применение препарата прекращают медленно, постепенно понижая дозу. Резкое прекращение приема Нозепама может спровоцировать синдром абстиненции: тревогу, возбуждение, нарушение сна.

Передозировка

При передозировке оксазепамом возможно появление следующих симптомов: состояние дезориентации, сонливость, потеря сознания, невнятность речи, кома. Особо опасными для жизни являются отравления, вызванные совместным приемом алкоголя и оксазепама, или иных лекарственных средств, подавляющих нервную деятельность, и оксазепама.

При передозировке принимают действия, направленные на элиминацию препарата из организма или уменьшение его абсорбции в пищеварительной системе (промывание желудка, назначение Активированного угля), также проводят мониторинг жизненных функций (пульс, дыхание, давление) и при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Флумазенил – специфический антидот оксазепама.

При терапии преднамеренной передозировки необходимо помнить, что больной мог принять несколько различных препаратов одновременно.

Взаимодействие

При совместном использовании с пероральными контрацептивами уменьшается эффективность Нозепама.

При одновременном применении с Зидовудином повышается биодоступность и увеличивается частота появления головной боли.

При совместном применении с Фенитоином появляется риск уменьшения содержания оксазепама в крови.

При совместном применении с этанолом, его угнетающее влияние на нервную систему усиливается.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

С осторожностью следует применять лекарство при склонности к гипотензии, увеличенном риске появления лекарственной зависимости, недостаточности функции печени или почек, у лиц пожилого возраста, при атаксиях спинального и церебрального типа, склонности к злоупотреблению препаратами психотропного типа, гиперкинезе, органических заболеваниях мозга, гипопротеинемии, психозе, ночном апноэ.

Оксазепам не рекомендуется применять длительно в связи с возможностью появления лекарственной зависимости.

При длительном лечении необходимо осуществление контроля показателей крови и работы печени.

Любое изменение дозировки следует производить под контролем врача.

В период лечения препаратом запрещено управлять автотранспортом.

Нозепам — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

В 1 таблетке препарата содержится активное вещество: оксазепам (нозепам) – 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 44,6 мг, крахмал картофельный – 14,0 мг, кальция стеарата моногидрат – 0,7 мг, тальк (магния гидросиликат) – 0,7 мг.

Читать еще:  Виктимность: что это, причины, симптомы и методы лечения

Описание: таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их пре курсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Код ATX: N05BA04

Фармакологические свойства

Нозепам – анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) (медиа тор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы (ЦНС) на передачу нервных им пульсов.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляет распространение эпилептогенной активности, но не снимает возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медлен но, полно. Связь с белками плазмы – 97 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 1-4 ч. Максимальная концентрация составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. Период полувыведения (T1/2) – 5-15 ч. Выводится почками, с фекалиями. Равновесная концентрация отмечается через 1-3 дня лечения.
Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое.

Показания к применению

Невротические и неврозоподобные состояния (в т.ч. у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также у пожилых больных), протекающие с раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями.
Неврозы (тревожность, нервное напряжение, страх, нарушения сна); реактивное депрессивное состояние (в комбинации с антидепрессантами); тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром; вегетативная лабильность (у женщин – климакс, преклимакс).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, вызывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе 10 мг 2-3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя доза – 30-50 мг/сут, при стационарном лечении, особенно в острых и тяжелых состояниях – до 120 мг/сут.
Бессонница – 10-30 мг за 1 ч до сна.
Алкогольная абстиненция – 10-30 мг 3-4 раза в день.
В пожилом возрасте, вначале – по 10 мг 3 раза в день, при необходимости и с учетом переноси мости доза увеличивается до 20 мг 3 раза в день; можно принимать по 10 мг 1 раза в сутки; больным старше 65 лет – не более 40 мг/сут.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в среднем она составляет 2-4 нед.
Отмену препарата или окончание курса терапии проводят постепенно.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, нарушение памяти, дистонические экстра пирамидные реакции (неконтролируемые движения в т.ч. глаз), астения, миастения в течение дня, дизартрия, спутанность сознания; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции по чек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко – угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).

Передозировка

Симптомы: сонливость (при однократном превышении терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого пациент выходит самостоятельно), спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических лекарственных средств, нейролептиков, лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола.
Лекарственные средства, блокирующие кальциевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама.
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Циметидин, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.

Особые указания

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за кар тиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
У пожилых больных, лиц, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами, снижение АД на фоне приема препарата может привести к нарушению сердечной деятельности.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 50 таблеток в банке светозащитного стекла вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания к применению

Невротические и неврозоподобные состояния (в т.ч. у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также у пожилых больных и детей), протекающие с раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями.

Неврозы (тревожность, нервное напряжение, страх, нарушения сна); реактивное депрессивное состояние (в комбинации с антидепрессантами); тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром; вегетативная лабильность (у женщин — климакс, преклимакс).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет).

C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст, детский возраст 6-12 лет (безопасность и эффективность препарата не определены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе препарата 5-10 мг 2-3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя доза — 30-50 мг/сут, при стационарном лечении, особенно в острых и тяжелых состояниях — до 120 мг/сут.

Бессоница — 10-30 мг за 1 ч до сна.

Алкогольная абстиненция — 15-30 мг 3-4 раза в день.

В пожилом возрасте, вначале — по 10 мг 3 раза в день, при необходимости и с учетом переносимости доза увеличивается до 15 мг 3-4 раза в день; можно принимать по 5 мг 1-2 раза в сутки; больным старше 65 лет — не более 40 мг/сут.

Продолжительность лечения препаратом устанавливают индивидуально в среднем она составляет 2-4 нед. Отмену препарата или окончание курса терапии проводят постепенно.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Читать еще:  Буспирон: инструкция по применению, цена, отзывы врачей

Действующее вещество препарата усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие препарата обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект препарата обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Основной механизм снотворного действия препарата заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляет распространение эпилептогенной активности, но не снимает возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие препарата обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения в т.ч. глаз), астения, миастения в течение дня, дизартрия, спутанность сознания; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции на компоненты препарата: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).

Передозировка. Симптомы: сонливость (при однократном превышении терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого пациент выходит самостоятельно), спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

В процессе лечения препаратом больным категорически запрещается употребление этанола.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

У пожилых больных, лиц, склонных к злоупотреблению ЛС, снижение АД на фоне приема препарата может привести к нарушению сердечной деятельности.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.

Недопустимо резкое прекращение лечения препаратом из-за риска возникновения синдрома «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Взаимное усиление действия Нозепама и снотворных, противоэпилептических ЛС, нейролептиков, ЛС для общей анестезии, наркотических анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, могут усиливать действие препарата.

Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.

Циметидин, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД Нозепамом.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы МАО, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие препарата.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 16 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

Нозепам инструкция по применению

Побочные действия Нозепам

Рекомендуется при лечении тревоги, напряжения, ажитации, раздражительности у ослабленных больных, людей старческого возраста, а также пациентов с остаточными явлениями травматических или инфекционных поражений ЦНС.

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

С осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов (в связи с возможностью нарушения сердечной деятельности), повышенном риске формирования лекарственной зависимости.

Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. Вероятность возникновения симптомов передозировки возрастает при одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя. В период лечения исключается прием алкогольных напитков.

Не следует применять длительно (в связи с риском развития лекарственной зависимости). При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс следует проводить по методу прерывистой терапии, прекращая прием на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Отмену следует проводить постепенно. При резкой отмене оксазепама возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), наиболее часто появляющегося после приема высоких доз или длительного лечения.

При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Не следует применять водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение Нозепам при беременности и кормлении

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, понижение АД, гипнотическое состояние, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. снотворных, противоэпилептических ЛС, нейролептиков, средств для общей анестезии, алкоголя.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение памяти, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, парадоксальные реакции у психически больных, в т.ч. психомоторное возбуждение, беспокойство.

Прочие: сухость во рту, тошнота, диспептические явления, лейкопения, нарушение функции печени (включая желтуху), аллергические реакции, обморок, изменение либидо.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены (см. «Меры предосторожности»).

Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами.

Гиперчувствительность, психозы, выраженная миастения, острая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.

Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и др.; сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость (особенно при плохой переносимости других анксиолитиков); вегетативные расстройства у женщин, связанные с климаксом, предменструальный синдром; реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии с антидепрессантами), абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной терапии).

Фармакологическое действие — анксиолитическое, снотворное, седативное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.

Оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС. Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие.

Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты).

В исследованиях толерантности и токсичности оксазепама у разных видов животных (мыши, крысы, собаки) наблюдалось значимое различие в эффективных дозах (анксиолитический эффект) и дозах, вызывающих побочные эффекты. Так, у мышей при пероральном приеме оксазепама эффективные дозы были почти в 10 раз ниже доз, вызывающих атаксию (rotabar-тест) и седацию (отмена спонтанной моторной активности).

В двухгодичных исследованиях у крыс при введении доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных фолликулярноклеточных опухолей щитовидной железы, аденом яичек (интерстициальноклеточных) и аденом предстательной железы. В девятимесячном исследовании у крыс при приеме доз, в 35–100 раз превышающих суточную дозу для человека, обнаружено дозозависимое увеличение частоты возникновения аденом печени. В то же время, нет данных, подтверждающих, что клиническое использование оксазепама сопряжено с возникновением опухолей.

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–4 ч. Связывание с белками крови — 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени, активных метаболитов нет. T1/2 составляет в среднем 8,2 ч (5,7 — 10,9 ч). Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Анксиолитик бензодиазепинового ряда.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, хлороформе, эфире, растворим в диметилформамиде.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector