Буспирон: инструкция по применению, цена, отзывы врачей

Буспирон: инструкция по применению, цена, отзывы врачей

Буспирон инструкция по применению — аналоги — состав — отзывы

Буспирон — это относительно новый препарат, использующийся в психиатрической практике. Его уникальность состоит в том, что он относится сразу к двум фармакологическим группам — антидепрессанты и транквилизаторы. В России буспирон широко используется для лечения вегетососудистой дистонии.

Форма выпуска

Буспирон выпускается исключительно в форме таблеток. Существует две разновидности препарата — дозировкой по 5 мг и по 10 мг действующего вещества в каждой таблетке. Внешне они ничем не отличаются, дозировка указана на упаковке препарата. В блистере содержится 10 таблеток, в каждой упаковке по два блистера.

Препарат состоит из основного действующего вещества и ряда вспомогательных составляющих. Действующее вещество средства совпадает с его торговым названием — буспирон. К вспомогательным веществам относятся: крахмал, целлюлоза, соединения лактозы, кальция, натрия, кремния, магния. Последние не оказывают влияния на организм, но при возникновении на них аллергической реакции, прием препарата противопоказан.

Фармакологическая группа

Буспирон относится к группе анксиолитиков или транквилизаторов. Это группа психотропных препаратов, которые используются для лечения различных тревожных расстройств. Буспирон не является классическим транквилизатором. Последние являются представителями двух групп — бензодиазепинов и барбитуратов. Буспирон же представитель азапиронов. Он отличается от других представителей анксиолитиков механизмом действия, имеет другие показания и побочные эффекты.

Буспирон можно отнести к еще одной группе препаратов — антидепрессанты. Дело в том что его механизм действия находится на границе между анксиолитическим и антидепрессивным. Иногда этот препарат относят к антидепрессантам с седативным эффектом.

Фармакологические свойства

Точный механизм действия буспирона на организм на данный момент остается не до конца изученным. Известно, что препарат является агонистом определенного вида серотониновых рецепторов. Это означает, что буспирон способен взаимодействовать с рецепторами медиатора серотонина в клетках головного мозга и изменять активность последних.

Серотонин — это медиатор, то есть вещество, которое передает информацию от одной клетки нервной системы к другой. Он входит в число моноаминов, которые влияют на эмоционально-волевую сферу человека. Депрессия, как и тревожные расстройства, возникает тогда, когда этих медиаторов становится недостаточно в центрах головного мозга.

Буспирон имитирует действие серотонина и таким образом помогает бороться с депрессией и тревожным расстройством. Кроме того, опосредованно он влияет и на дофаминовую передачу. Дофамин — еще один медиатор из группы моноаминов, он оказывает более выраженное влияние на борьбу с тревогой. Все точки приложения буспирона находятся только в головном мозге, на другие органы он влияет опосредованно через нервную регуляцию.

Буспирон применяется в тех случаях, когда есть необходимость назначения транквилизаторов, но нет необходимости глубокой седации. Кроме того, его применение позволяет избежать ряда побочных эффектов представителей этой группы. Основные показания к назначению буспирона следующие:

  • Генерализованное тревожно-фобическое расстройство;
  • Панические атаки;
  • Комплексное лечение алкогольной зависимости;
  • Комплексное лечение депрессий с тревожным компонентом;
  • Вегетососудистая или нейроциркуляторная дистония.

Следует сказать, что последний диагноз также относится к числу психических расстройств. В России буспирон — одно из немногих средств, которыми можно лечить эту патологию. В западных странах ВСД, как и функциональные расстройства — удел психотерапевтов.

Противопоказания

Буспирон имеет не так много противопоказаний, в сравнении с другими транквилизаторами. Данный препарат нельзя назначать в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость любых компонентов препарата;
  • Печеночная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Хроническая почечная недостаточность в терминальной стадии;
  • Судорожный синдром в анамнезе;
  • Прием снотворных препаратов;
  • Острая алкогольная интоксикация;
  • Прием ингибиторов моноаминоксидазы менее, чем две недели назад.

Перечисленные состояния являются абсолютными противопоказаниями. При их наличии буспирон назначать больному нельзя. Существует также ряд относительных противопоказаний, к ним относятся: глаукома, миастения, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, наркозависимость, беременность. У таких пациентов прием буспирона возможен, но только под контролем врача и если есть острая необходимость.

Буспирон проникает в грудное молоко и может вызвать ряд патологических состояний у ребенка. Женщинам, кормящим грудью, данный препарат принимать нельзя. В случае, если в этом есть необходимость, кормление следует прекратить и перейти на искусственное вскармливание.

Побочные действия

Буспирон имеет небольшое, в сравнении с другими транквилизаторами и антидепрессантами, количество побочных эффектов. Чаще всего страдает центральная нервная система. Часто наблюдается сонливость, апатия, головная боль или головокружения, а также тремор в руках и ногах. Как правило, эти симптомы более выражены в самом начале приема, а с течением времени самостоятельно исчезают. Реже возникает раздражительность, агрессивность, бессонница, размытость зрения, чувство онемения или покалывания в конечностях. У предрасположенных людей возможно развитие судорог, вследствие чего наличие любой судорожной готовности является строгим противопоказанием к назначению средства.

На сердечно-сосудистую систему буспирон практически не оказывает влияние. У некоторых пациентов возможно развитие тахикардии или приступов сердцебиения, у астеничных лиц — снижение артериального давления. Очень редко возникает или усугубляется боль за грудиной или одышка.

Система пищеварения страдает примерно у 1 больного из 100. При этом может наблюдаться изменение аппетита, запор или диарея, тошнота и очень редко рвота. Буспирон не способствует снижению или набору массы тела. У некоторых пациентов возможно развитие болей в мышцах, повышенная потливость, судороги отдельных групп мышц.

В случае плохой переносимости побочных симптомов, следует немедленно обратиться к лечащему врачу и прекратить прием препарата. Специфического лечения побочные эффекты, как правило, не требуют.

Инструкция по применению

Буспирон начинают принимать с минимальных дозировок, постепенно увеличивая концентрацию препарата. Начальная суточная доза препарат 15 мг. Ее делят на три приема по 5 мг каждый. Затем постепенно дозировку препарата повышают до 20-30 мг в сутки. Это средняя терапевтическая доза, которую также следует делить на 2-3 приема.

Максимальная разовая доза буспирона — 30 мг, максимальная суточная — 60 мг. Превышать эти значения не рекомендуется из-за риска развития передозировки.

Эффективность препарата зависит от приема пищи. Пить его следует до или сразу после еды. Во время лечения буспироном следует отказаться от грейпфрута или грейпфрутового сока. Метаболиты этого растения влияют на эффективность буспирона.

Первый эффект от препарата можно ожидать через 1-2 недели от начала приема. Максимальная эффективность достигается в течение месяца применения. Продолжительно лечения не должна превышать четырех месяцев, при необходимости ее можно продлить до полугода после тщательного медицинского обследования. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами.

Буспирон имеет не так много аналогов. Сам препарат выпускается фирмой Сандоз, производство Германия. Существует еще один препарат, действующим веществом которого является буспирон. Его торговое название Спитомин, производство — Венгрия. Можно сказать, что буспирон и спитомин — это синонимы, однако их эффективность в отношении лечения каждого конкретного больного может отличаться. Других полных аналогов буспирона не существует.

Людмила П.: “У меня с детства была вегето-сосудистая дистония: боли в сердце, головокружения, повышение и резкое снижение давления, приливы жара, повышение температуры по непонятным причинам. Очень долго ходила к разным врачам, мне выставляли самые разные диагнозы, пока наконец-то не попала к психиатру. Он поставил диагноз и назначил буспирон. Принимала я его в общей сложности два месяца, но эффект был виден уже через месяц, больше меня никакие симптомы не беспокоили. Врач сказал, что в случае обострения, можно будет лечение повторить.”

Ольга М.: “Лечилась буспироном из-за периодически возникающих панических атак. Они были непродолжительными и в принципе появлялись редко. Начала пить буспирон потому, что он не вызывает сонливости, сначала я была довольна, тревога значительно снизилась. Примерно через неделю после начала приема буспирона возникла дрожь в руках и ногах. Она очень мешала работать, потому от приема средства я отказалась.”

Врач-психиатр: “На данный момент буспирон достаточно популярный в России препарат. Его редко назначают в качестве транквилизатора, но активно используют для лечения вегето-сосудистой дистонии. Это одно из немногих средств, в виду отсутствия достаточной психотерапевтической помощи, которое может помочь при данном расстройстве. В случае тревоги и панических атак его назначают значительно реже, в практике наркологов у нас он почти не используется.”

Читать еще:  Адаптол: инструкция по применению, отзывы пациентов, цена

Буспирон (Buspirone)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Буспирон

Химическое название

8-[4-[4-(2-Пиримидинил)-1-пиперазинил]бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Буспирон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Буспирон

Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Буспирона гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Молекулярная масса 422,0.

Фармакология

Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК .

Эффект развивается постепенно, проявляется через 7–14 дней и достигает максимума через 4 нед . Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.

При длительном введении крысам (в течение 2 лет) в дозах, в 133 превышавших МРДЧ , или мышам (в течение 1,5 лет) в дозах, в 167 раз превышавших МРДЧ , канцерогенного действия не обнаружено. Не обладает мутагенными свойствами. У крыс и кроликов при использовании доз, в 30 раз превышающих МРДЧ , влияния на фертильность и неблагоприятного воздействия на плод не наблюдалось. Буспирон и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность — 4%). N-деалкилированный метаболит — 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет 1/4 таковой буспирона). После приема дозы 20 мг Cmax достигается через 40–90 мин и составляет 1–6 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока (AUC и Cmax буспирона увеличивается на 84 и 116% соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса). Выводится почками (29–63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также ЖКТ (18–38%). T1/2 буспирона — 2–3 ч, T1/2 активного метаболита — 4,8 ч.

Применение вещества Буспирон

Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применяют только в случае необходимости.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Буспирон

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (12%), сонливость (10%), головная боль (6%), нервозность (5%), усталость (4%), нарушение сна (3%), понижение способности к концентрации внимания (2%); экстрапирамидные расстройства (очень редко); ≤2% — нечеткость зрения, спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; ≤1% — неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% — тахикардия/сильное сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); ≤1% — рвота, запор; понижение аппетита.

Прочие: ≤1% — миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.

Взаимодействие

При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Буспирон

С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Буспирон: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Буспирон — это анксиолитический препарат, обладающий и антидепрессивным эффектом.

За счет такого сочетания фармакологических свойств лекарство используется для лечения больных сразу с несколькими психическими расстройствами.

Средство запатентовано и выпускается немецкой компанией Сандоз ГмбХ , оно доступно для потребителей в любой аптеке, где купить буспирон можно без рецепта.

Основным действующим компонентом препарата является буспирон .

Внешне он представляет собой белые кристаллы, которые хорошо растворяются в воде. Молекулярная масса вещества — 422.

Принадлежит буспирон к классу азаспиронов.

Анксиолитическое действие вещества заключается в серотонинергическом эффекте. Буспирон определенным образом воздействует на рецепторы и увеличивает интенсивность выброса гормона в нервные окончания, что позволяет нормализовать эмоциональный фон, сон и нейроэндокринные функции у пациентов.

В психиатрии считается, что развитие тревожности может быть обусловлено патологической активацией серотонинергитических реакций, поэтому буспирон применяется как их «корректор».

Он блокирует работу клеток, ответственных за синтез и высвобождение серотонина , обеспечивая его нормальную концентрацию в организме.

Препарат также является антагонистом дофаминовых рецепторов, что объясняет его антидепрессивное воздействие на психику больных людей.

Стоимость Буспирона зависит отэкономической политики аптечных сетей, обычно средняя цена в России на этот препарат составляет 540-720 рублей .

Форма выпуска

Таблетки по 5 или 10 мг, 20 шт. в упаковке.

Показания к применению

В основном Буспирон используется как средство борьбы с депрессивными состояниями, тревожностью, страхами.

Также лекарство помогает в лечении:

  • соматоформных и вегетативных расстройств;
  • алкогольной и наркотической зависимости или абстиненции (реакции организма на отвыкание);
  • неврозов (навязчивых состояний, истерии, неврастении).

Курсовой прием этого средства избавляет пациентов от таких неприятных симптомов как:

  • чрезмерное напряжение и невозможность расслабиться;
  • вялость и слабость;
  • раздражительность, гнев, несдержанность;
  • плаксивость, уныние;
  • неприятные ощущения в различных частях тела: боли, тяжесть, сдавление, холод, жар и т.п., возникающие на фоне обостренного восприятия (постоянного прислушивания) к деятельности организма;
  • нарушение сна или бессонница;
  • беспокойство, нервозность, вспыльчивость, пугливость, встревоженность;
  • функциональные расстройства пищеварительной (учащенный стул, тошнота), сердечной (боли за грудиной, сердцебиение), нервной системы (парастезии, головокружения), дыхательной (ощущение комка в горле, чувство нехватки воздуха) и других систем на фоне нарушения психических процессов или нейровегетативных реакций.

Противопоказания

  1. Беременность, лактация
  2. Детский возраст, до 18-ти лет
  3. Почечная, печеночная недостаточность
  4. Гиперчувствительность (аллергия)
  5. Глаукома — остроугольная форма
  6. Эпилепсия
  7. Миастения.

Инструкция по применению

Таблетки употребляют внутрь целиком, запивая небольшим глотком воды.

Стандартная дозировка составляет 20-30 мг в день, но ее достигают поступательно и в первые дни принимают не более 15 мг средства.

Прибавляют дозу раз в 2-3-е суток.

Побочные явления

Буспирон очень хорошо переносится пациентами, поэтому нежелательные реакции возникают чаще всего на фоне самовольного изменения схемы лечения (увеличения дозы).

В таких случаях у больных могут появиться:

  • головная боль, головокружение;
  • сухость во рту;
  • слабость и быстрая утомляемость;
  • сонливость и безучастность или, напротив, гиперактивность, нервозность, раздражительность.

Преимущества препарата

  1. Не вызывает психической и физиологической зависимости, т.е. синдрома отмены у лекарства нет.
  2. Может применятся как основное средство лечения, так и как средство для вспомогательной терапии.
  3. Сочетает в себе анксиолитические и антидепрессивные свойства, что расширяет сферу его применения в терапии невротических и психических расстройств.
  4. Не имеет яркого снотворного и миорелаксационного эффекта.
  5. Может использоваться вместе с другими лекарственными средствами, применяемыми в психиатрии.
  6. Не влияет на когнитивную, психомоторную и сексуальную сферу больных.
  7. Имеет минимум побочных реакций и практически безопасен для здоровья пациентов.
  8. Быстро выводится организмом и не накапливается в нем, поэтому может применяться для лечения пожилых и престарых людей.
  9. Не усиливает действие алкоголя.
Читать еще:  Дергается мышца на руке: с чем это связано и как лечить

Перспективное использование Буспирона

Действие этого средства до конца не изучено наукой, поэтому ведутся различные исследования в данном направлении.

Ряд клинических испытаний показал эффективность препарата в отношении терапии пациентов с социальными фобиями.

В ходе 12-ти недельного эксперимента улучшение состояния произошло у 2/3 добровольцев, страдающих данным недугом.

Практические исследования лечения больных (с неврологическими и психологическими отклонениями) буспироном совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина показали увеличение лечебного воздействия обоих лекарств.

В процессе эксперимента учеными было замечено отсутствие у испытуемых мужчин такой побочной реакции как сексуальная дисфункция (достаточно распространенное явление при курсовой терапии СИОЗС), т.е. Буспирон значительно снизил вероятность ее появления.

Эксперименты с людьми, больными генерализованными тревожными расстройствами (ГТР) показали, что за год ежедневный прием препарата по 15-20 мг. избавлял пациентов от тягостных симптомов по многим параметрам, измеряемым шкалой НАМ-А (тест на оценку проявлений тревожности).

Подобные исследования с больными, страдающими одновременно ГТР и депрессиями также подтверждают его эффективность, которая была зафиксирована по шкалами НАМ-А и НАМ-D (выявление признаков депрессии), но доза препарата при комплексном лечении была увеличена врачами до 40 мг. в день.

Накопленный в России опыт использования Буспирона на практике и специальные эксперименты позволяют отнести средство к новому поколению нейролептиков, расширить стратегию лечения повышенной тревожности, неврозов, депрессий, алкогольной и наркотической зависимостей.

Анна Сергеевна, 56 лет, пенсионерка:

Буспирон пила почти год и только через месяц в душе «посветлело», стала больше общаться с соседями и бывшими коллегами, посещать театр, читать и находить много приятного в жизни. Нет, конечно, я не забыла своего милого друга и мужа, но смогла жить дальше и вести себя так, как ему бы понравилось. Так, что только спасибо врачу и целебным таблеткам Буспирон.

К слову, неприятных ощущений во время лечения от него не было.

Лиза, 33 года, мать-одиночка:

Мы долго беседовали с врачом, он назначил лечение. Оказалось, что все мои боли и страхи — этот невроз. Стала посещать групповые занятия и ходить на консультации к психиатру.

Из медицинских препаратов был назначен Буспирон. Почувствовала его действие не сразу, а только спустя полтора месяца, а уже через полгода я стала сама собой, той, что была до родов, решила все свои финансовые и бытовые проблемы и очень довольна ролью матери.

Единственным, сходным по действию с Буспироном является препарат Спитомин , в Москве он стоит в среднем 560-710 рублей.

Основой этого средства выступает буспирон. Поэтому механизм действия лекарства идентичен оригинальному средству — воздействие на серотонинергетические и допаминергетические нервные рецепторы.

Буспирон — инструкция, дозы, побочные эффекты

Буспирон является ан ксиолитическим препаратом, который к тому же обладает антидепрессивным эффектом. Благодаря такому удачному сочетанию фармакологических свойств препарат применяется для терапии при нескольких ментальных расстройствах.

Самоизоляция наедине с зависимым человеком

БЕСПЛАТНАЯ помощь людям
в тяжелой ситуации

бесплатный звонок по РФ

Читайте на этой странице:

Главным действующим ко мпонентом препарата Буспирон является одноимённое вещество буспирон. Выглядит оно как белые кристаллы, которые легко растворяются в воде. 422 – такова молекулярная масса вещества, принадлежащего к классу азаспиронов.

У данного вещества есть довольно большие отличия от других анксиолитиков благодаря своей химической формуле и по свойствам, оно комплексно влияет на деятельность клеток нервной системы.

Анксиолитическое действие лекарства Буспирон появляется благодаря серотонинергическому эффекту. Действующее вещество особым образом влияет на рецепторы и делает выброс гормона в нервные окончания более интенсивным. Это позволяет нормализовать эмоциональный фон, сон и работу эндокринной системы у пациентов.

В психиатрии принято считать, что тревожность может развиваться из-за патологической активации серотонинергитических реакций, и препарат Буспирон применяется в данном случае для их корректировки.

Лекарство не позволяет работать клеткам, ответственным за синтез и высвобождение серотонина, тем самым поддерживая в организме его нормальную концентрацию. Буспирон в таблетках яв ляется антагонистом дофаминовых рецепторов, именно это позволяет ему воздействовать на психику больных людей как антидепрессант.

Показания к применению и дозировка

Основной областью п рименения Буспирона является борьба с депрессивными состояниями различной этиологии, тревожностью, страхами и фобиями. Также Буспирон, по отзывам пациентов, помогает справиться с:

  • Вегетативными и соматоформными расстройствами.
  • Абстинентным синдромом, наркотической и алкогольной зависимостью.
  • Неврозами, истерией, неврастенией, навязчивыми состояниями.

При курсовом приёме лекарства Буспирон, торговым названием кото рого ещё может быть Спитомин, можно избавиться от следующих симптомов:

  • Постоянное напряжение без возможности расслабиться.
  • Слабость, вялость, апатия.
  • Гнев и раздражительность.
  • Плаксивость и уныние.
  • Тревожащие ощущения в теле: боль, тяжесть, чувство сдавливания, холод, жар и т.д., которые появляются при обострённом восприятии деятельности организма.
  • Нарушения сна.
  • Тревожность, беспокойство, нервозность.
  • Нарушения функций нервной, сердечной, пищеварительной, дыхательной и других систем из-за нарушенных психических процессов.

Таблетки принимают перорально целиком, запивая водой. Купи ть Буспирон без рецепта в аптеках нельзя, его продают только по рецепту от врача.

Стандартная суточная доза препарата составляет 20-30 мг в день, достигают её постепенно, вначале принимая не более 15 мг в сутки. Прибавляют дозу раз в несколько дней.

Буспирон в России применя ют при генерализованном тревожном расстройстве, паническом расстройстве, синдроме вегетативной дисфункции и в качестве вспомогательного препарата при лечении депрессивных расстройств.

Побочные эффекты

Обычно препарат хорошо переносится пациентами, поэтому побочные явления как правило появляются у тех, кто Буспирон купил самовольно, или самостоятельно изменил дозировку лекарства.

Побочные эффекты у Буспирона могут быть следующими:

  • Сухость во рту.
  • Быстрая утомляемость и общая слабость.
  • Головокружения, головные боли.
  • Сонливость и апатия, или, наоборот, гиперактивность с раздражительностью.

Д ля Буспирона аналогом считается всего один препарат – Спитомин. Действие Спитомина идентично оригинальному препарату – он воздействует на серотонинергетические и допаминергетические рецепторы нервной системы.

Буспирон (Buspirone)

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.

Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D2-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.

В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.

Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

Лечение тревожных расстройств или временного облегчения симптомов тревоги.

Режим дозирования

Внутрь взрослым в начале лечения — по 5 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают на 5 мг/сут через каждые 2-3 дня до достижения желаемого эффекта. Максимальные дозы — 45-60 мг/сут.

Побочное действие

Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства.

Редко: нечеткость зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость во рту, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги и ригидность, звон в ушах, нарушение сна, кошмарные сновидения, общая слабость, диспепсия, боли в грудной клетке, депрессия, тахикардия, парестезии, боли в горле, повышение температуры тела.

Читать еще:  Флэшбэк: что это, причины, симптомы и лечение

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушение функции печени, повышенная чувствительность к буспирону.

Беременность и лактация

Следует избегать применения буспирона при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Применение для детей

Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Особые указания

Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.

Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.

В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.

В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Лекарственное взаимодействие

Буспирон метаболизизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и, по-видимому, может вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются ингибиторами или индукторами данного изофермента.

Буспирон — лекарственный препарат, влияющий на нервную систему.

Фармакологические свойства

Буспирон является анксиолитическое средством и применяется для лечения тревожных состояний различного происхождения, особенно неврозов, сопровождающиеся чувством тревоги, беспокойства, напряжением, раздражительностью. Механизм действия буспирона окончательно не установлен, однако известно, что он отличается от механизма действия бензодиазепинов и других анксиолитическим средств. Буспирон проявляет высокое сродство с пресинаптическими 5-НТ 1А рецепторами и является частичным агонистом постсинаптических 5-НТ 1Арецепторов в ЦНС. В серии доклинических исследований на экспериментальных моделях установлено наличие в буспироне свойств, типичных для анксиолитиков и антидепрессантов. Буспирон не проявляет значительной активности по бензодиазепиновых рецепторов и не влияет на связывание ГАМК. В отличие от бензодиазепинов буспирон не оказывает противосудорожным и миорелаксирующим действием, не вызывает привыкания, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7 и 14 днями терапии, а максимальный эффект достигается только через 4 недели после начала лечения.

После применения препарат быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута через 2 суток после начала регулярного применения препарата.

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Системная биодоступность составляет 4%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема препарата. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы — 2-3 часа. Фармакологические параметры препарата не изменяются при непрерывном применении (кумуляция отсутствует).

Основным фармакологически активным метаболитом буспирона есть (1- [2-пиримидинил] -пиперазин (1-РР).

Его Анксиолитическое активность в 4-5 раз ниже, чем в исходной вещества, но уровень в плазме крови выше и период полувыведения примерно в 2 раза длиннее, чем в буспироне.

Примерно 29-63% буспирона и его метаболитов выводится с мочой в течение 24 часов, 18-38% выводится с калом.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона из пищеварительного тракта.

Буспирон проникает в грудное молоко. Данные о проникновении буспирона через плаценту отсутствуют.

Повышенные уровни буспирона в плазме крови и значение AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. Благодаря выделению неизмененной соединения с желчью в плазменных уровнях буспирона может появиться второй пик. Пациенты с циррозом печени должны получать ниже индивидуальные дозы или такие же дозы, но реже.

Почечная недостаточность может снижать клиренс буспирона на 50%. Пациентам с почечной недостаточностью буспирон следует назначать с осторожностью и в меньших дозах. У пациентов пожилого возраста фармакокинетика буспирона не меняется.

Показания к применению

Буспирон рекомендуется к применению при тревожных состояниях с такими доминирующими симптомами как тревожность, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.

Способ применения

Дозы приема препарата Буспирон определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания.

В начале терапии назначать по 5 мг буспирона гидрохлорида 3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно повышают до 20 ̶ 30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз.

Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пища повышает биодоступность буспирона. Таблетки следует принимать в одно и то же время дня, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, до или после приема пищи.

При необходимости распределения таблетки пополам ее следует положить на твердую поверхность чертой вверх и слегка нажать большим пальцем.

Если буспирон применять вместе с мощным ингибитором CYРЗА4, его начальную дозу следует уменьшить и постепенно увеличивать только после медицинского обследования пациента (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Грейпфрутовый сок повышает уровень буспирона в плазме крови. Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок в больших количествах.

Специальные группы пациентов.

При почечной недостаточности легкой и средней степени (клиренс креатинина 20-49 мл / мин / 1,72 м 2 ) однократное применение буспирона вызывает повышение его уровня в плазме крови без увеличения периода полувыведения. Для этих пациентов рекомендуется применение буспирона с осторожностью и в меньших дозах, принимать 2 раза в сутки. Ответ на лечение и симптомы пациента необходимо тщательно контролировать перед тем, как увеличивать дозу. У пациентов с ануричним синдромом однократное применение препарата приводит к повышению уровня метаболита 1-пиримидин / пиперазин (1-РР) в крови, у них диализ не проявил никакого влияния на уровне ни буспирона, ни 1-РР. Буспирон не следует применять пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл / мин / 1,72 м 2 , особенно пациентам с ануричним синдромом, из-за возможности повышения уровня буспирона и его метаболитов.

Применение таких препаратов как буспирон для лечения больных с нарушением функции печени демонстрирует уменьшен эффект первого прохождения лекарств через печень. При циррозе печени однократное применение буспирона вызывает повышение уровня его неизмененной формы в плазме крови с увеличением периода полувыведения. Для этих пациентов рекомендуется применение буспирона с осторожностью и после индивидуального титрования доз, чтобы уменьшить риск серьезных побочных реакций, которые могут возникнуть из-за применения высоких доз буспирона. Повышение доз следует рассматривать после тщательного осмотра пациента и только через 4-5 дней после применения предыдущей дозы.

Имеющиеся данные не свидетельствуют о целесообразности изменения режима дозирования в зависимости от возраста и пола пациента.

Транквилизаторы нельзя применять без наблюдения врача в течение длительного времени. Поэтому продолжительность лечения буспироном 5 мг и / или 10 мг не должна превышать 4 месяца. Дозы определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. Если необходимо длительное применение препарата (до 6 месяцев), следует проводить тщательный медицинский мониторинг.

Следует помнить о психотерапевтические и Социотерапевтические мероприятия параллельно с лечением буспироном.

Детям буспирон не назначать из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения препарата таким пациентам.

Побочные действия

Побочные эффекты возникают, как правило, в начале лечения и обычно уменьшаются при длительном применении.

Реже наблюдались гнев и враждебность, спутанность сознания, нечеткость зрения, диарея, боль в мышцах и костях, онемение, парестезии, нарушение координации движений, тремор и кожные высыпания, сухость во рту, слабость, астения, повышенная потливость, липкая кожа.

Частота побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector